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J-GLOBAL ID：201702252884469491   整理番号：17A0665161

新規ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤veliparib:子ウシ胸腺DNAへのその結合に関する生物物理学的研究【Powered by NICT】

Novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor veliparib: biophysical studies on its binding to calf thymus DNA

著者 (6件)： Yang Hongqin (College of Chemical Engineering, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China. [e-mail]) ,  Tang Peixiao ,  Tang Bin ,  Huang Yanmei ,  Xiong Xinnuo ,  Li Hui
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 17  ページ： 10242-10251  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： DNA塩基除去修復を阻止することにより癌成長を阻害する,ベリパリブ(ABT 888)はポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼのいくつかの最近開発された経口阻害剤,現在臨床試験で使用されているのである。本研究では,A BT-888と仔ウシ胸腺DNA(ctDNA)の相互作用は,最初に分子ドッキング法と結合したUV-可視吸収,核磁気共鳴(NMR)分光法,定常状態および時間分解蛍光,粘度測定,円偏光二色性(CD)およびFourier変換赤外(FT IR)分光法に従って調べた。UV-可視吸収は,A BT-888はctDNAに結合したことを示した。プロトンNMRスペクトル中のA BT-888のプロトンピークの広がりとシフトは,A BT-888は主に部分的インターカレーションによりctDNAと相互作用することを示した。蛍光消光と時間分解蛍光分光法研究は,ctDNAとA BT-888の結合は静的消光機構を通して起こり,ctDNA A BT,888の複合体の生成をもたらすことを示した。熱力学的計算から,相互作用は水素結合およびvan der Waals力によるエンタルピー駆動プロセスであることを明らかにした。粘度,CD及びFT-IR研究と結合した競合蛍光実験は,A BT-888は部分的にインターカレーションとctDNAの溝,リン酸基,およびデオキシリボース糖に結合し,また立体配座変化を誘導することを明らかにした。分子ドッキングは,A BT-888はDNA溝に優先的に結合することを示した。しかし,古典的インターカレーションおよび部分的インターカレーションを含む他のタイプの結合を除外することはできない。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： スペクトロスコピー ,  *DNA【核酸】 ,  円偏光二色性 ,  相互作用 ,  インターカレーション ,  配座転移 ,  粘度 ,  水素結合 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  蛍光 ,  消光 ,  van der Waals力 ,  蛍光消光 ,  時間分解蛍光 ,  係数 ,  輸送係数 ,  度
準シソーラス用語： 分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  核酸一般  (EB04010U)

タイトルに関連する用語 (6件)： ADP ,  リボース ,  ポリメラーゼ阻害剤 ,  子ウシ胸腺DNA ,  生物物理学 ,  研究