HIVを阻害するピリミジン誘導体

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-541155
公開番号（公開出願番号）：特表2002-509920
出願日： 1999年03月24日
公開日（公表日）： 2002年04月02日
要約：

【要約】本発明は、HIV(ヒト免疫不全ウイルス)感染を患っている患者を処置するための薬剤の製造のための式(I)【化1】式中、AはCH、CR4またはNであり;nは0〜4であり;Qは水素または-NR1R2であり;R1及びR2は水素、ヒドロキシ、C1-12アルキル、C1-12アルキルオキシ、C1-12アルキルカルボニル、C1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-12アルキル)アミノ、モノ-もしくはジ(C1-12アルキル)アミノカルボニルから選択され、ここで、各C1-12アルキルは場合により置換されていてもよく;あるいはR1及びR2は一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ(C1-12アルキル)アミノC1-4アルキリデンを形成することができ;R3は水素、アリール、C1-6アルキルカルボニル、場合により置換されていてもよいC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニルであり;そしてR4はヒドロキシ、ハロ、場合より置換されていてもよいC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであり;R5は水素またはC1-4アルキルであり;Lは場合により置換されていてもよいC1-10アルキル、C3-10アルケニル、C3-10アルキニル、C3-7シクロアルキルであり;あるいはLは-X1-R6または-X2-Alk-R7であり、ここで、R6及びR7は場合により置換されていてもよいフェニルであり;X1及びX2は-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり;AlkはC1-4アルカンジイルであり;アリールは場合により置換されていてもよいフェニルであり;Hetは場合により置換されていてもよい脂肪族または芳香族複素環式残基である;の化合物、それらのN-オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩及び立体化学的異性体の使用に関する。それはさらに式(I)の化合物の亜群である新規な化合物、それらの製造及びそれらを含んでなる組成物に関する。

請求項（抜粋）：

HIV(ヒト免疫不全ウイルス)感染を患っている患者を処置するための薬剤の製造のための式【化1】式中、AはCH、CR4またはNであり;nは0、1、2、3または4であり;Qは水素または-NR1R2であり;R1及びR2は各々独立して水素、ヒドロキシ、C1-12アルキル、C1-12アルキルオキシ、C1-12アルキルカルボニル、C1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-12アルキル)アミノ、モノ-もしくはジ(C1-12アルキル)アミノカルボニルから選択され、その場合、上記のC1-12アルキル基の各々は場合によりそして各々別々にヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、アリール及びHetから各々独立して選択される1または2置換基で置換されていてもよく;あるいはR1及びR2は一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ(C1-12アルキル)アミノC1-4アルキリデンを形成してもよく;R3は水素、アリール、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルであり;そして各R4は独立してヒドロキシ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシまたはシアノもしくはアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキルであり;R5は水素またはC1-4アルキルであり;LはC1-10アルキル、C3-10アルケニル、C3-10アルキニル、C3-7シクロアルキル、またはC3-7シクロアルキル、インダニル、インドリル及びフェニルから独立して選択される1もしくは2置換基で置換されたC1-10アルキルであり、その場合、該フェニル、インダニル及びインドリルはハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ及びC1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される1、2、3、4または可能な場合5置換基で置換されていてもよく;あるいはLは-X1-R6または-X2-Alk-R7であり、ここで、R6及びR7は各々独立してフェニルまたはハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルカルボニル、、C1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、トリハロメチルオキシ及びトリハロメチルから各々独立して選択される1、2、3、4もしくは5置換基で置換されたフェニルであり;そしてX1及びX2は各々独立して-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり;AlkはC1-4アルカンジイルであり;アリールはフェニルまたはハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルから各々独立して選択される1、2、3、4または5置換基で置換されたフェニルであり;Hetは脂肪族または芳香族複素環式残基であり;該脂肪族複素環式残基はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロチエニルから選択され、その場合、該脂肪族複素環式残基の各々は場合によりオキソ基で置換されていてもよく;そして該芳香族複素環式残基はピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択され、その場合、該芳香族複素環式残基の各々は場合によりヒドロキシで置換されていてもよい;の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩または立体化学的異性体の使用。

IPC (9件)：

C07D239/50 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 31/12 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D409/12

FI (9件)：

C07D239/50 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 31/12 , C07D239/42 , C07D239/47 Z , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D409/12

Fターム (21件)：

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC29 , 4C063CC92 , 4C063DD03 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BB02 , 4C086BC04 , 4C086BC17 , 4C086BC42 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC55

引用特許：

審査官引用 (6件)

特開平2-286666
医薬組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-211387 出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト
4-アニリノピリミジン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用の殺虫・殺ダニ・殺菌剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-280191 出願人：宇部興産株式会社

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