特許
J-GLOBAL ID：200903017123577600

1H-インドール-1-官能性sPLA▲下2▼インヒビター

発明者：
バーク,ニコラス・ジェイ

バーク,ニコラス・ジェイ について

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ディラード,ロバート・ディ

ディラード,ロバート・ディ について

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ドラヘイム,スーザン・イー

ドラヘイム,スーザン・イー について


出願人/特許権者：
イーライ・リリー・アンド・カンパニー

イーライ・リリー・アンド・カンパニー について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505885
公開番号（公開出願番号）：特表平10-503208
出願日： 1995年07月20日
公開日（公表日）： 1998年03月24日
要約：
【要約】新規な1H-インドール-1-官能性化合物のクラスを開示すると共に、敗血症のような病態を治療することを目的として、そのようなインドール化合物を脂肪酸のsPLA2介在性放出を阻害するために使用することを開示する。該化合物は1H-インドール-1-アセトアミド、1H-インドール-1-酢酸ヒドラジド、および1H-インドール-1-グリオキシルアミドである。
請求項（抜粋）：
式(I):[式(I)中、Xは酸素または硫黄であり、各R1は独立して水素、またはC1-C3アルキルであり、R3は(a)、(b)、および(c)群から選ばれ、ここで、(a)はC7-C20アルキル、C7-C20アルケニル、C7-C20アルキニル、炭素環式ラジカル、または複素環式ラジカルであり、(b)は1またはそれ以上の独立して選ばれた非干渉置換基で置換された(a)のメンバーであり、(c)は基-(L)-R80であり、ここで、-(L)-は原子数1〜12の二価の連結基であり、R80は(a)または(b)から選ばれる基であり、R2は水素、ハロ、C1-C3アルキル、C3-C4シクロアルキル、C3-C4シクロアルケニル、-O-(C1-C2アルキル)、-S-(C1-C2アルキル)、または水素以外の合計1〜3個の原子を有する非干渉置換基であり、R6およびR7は独立して水素、非干渉置換基、もしくは基-(La)-(酸性基)(ここで、-(La)-は1〜10の酸リンカー長を有する酸リンカーであるが、R6およびR7の少なくとも一つは基:-(La)-(酸性基)でなければならない)から選ばれ、R4およびR5はそれぞれ独立して水素、非干渉置換基、炭素環式ラジカル、非干渉置換基で置換された炭素環式ラジカル、複素環式ラジカル、および非干渉置換基で置換された複素環式ラジカルから選ばれる]で示される1H-インドール-1-アセトアミド化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ誘導体。
IPC (8件)：
C07D209/08 ,  A61K 31/405 ABF ,  A61K 31/405 ABG ,  A61K 31/405 ABM ,  A61K 31/405 ACD ,  A61K 31/405 ACJ ,  A61K 31/405 ADZ ,  A61K 31/405 AED
FI (8件)：
C07D209/08 ,  A61K 31/405 ABF ,  A61K 31/405 ABG ,  A61K 31/405 ABM ,  A61K 31/405 ACD ,  A61K 31/405 ACJ ,  A61K 31/405 ADZ ,  A61K 31/405 AED
引用特許：
審査官引用 (4件)
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引用文献：
審査官引用 (2件)

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