即効性及び徐放性薬物をデリバリーする経口剤形の製造

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：青木篤 , 石田敬 , 古賀哲次 , 中村和広 , 西山雅也
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-565452
公開番号（公開出願番号）：特表2005-521674
出願日： 2003年01月28日
公開日（公表日）： 2005年07月21日
要約：

経口投与のための医薬錠剤の製造方法を開示し、ここで、上記錠剤は、即効性様式及び持続性様式のドラッグデリバリーの両者を組み合わせ、そして水に溶けないか又はわずかしか溶けない即効性薬物を使用し、かつ、上記即効性薬物が持続性薬物と比べて非常にわずかな量で存在する。前記方法は、持続性薬物のコア上の層又はコーティングとして適用される、直径が10μm以下である即効性薬物の粒子の使用を含み、ここで、上記の層又はコーティングは、水性懸濁液か、又は胃液中で急速に崩壊する材料との混合物として薬物を含む固形混合物として適用されるいずれかの薬物粒子自身である。いずれにしても結果は、即効性薬物と持続性薬物の割合における高度の均一性をもち、即効性薬物の不溶性、及び持続性薬物と比べて即効性薬物の比較的に少ない量を考慮すると、均一性を別の方法で達成することは困難である。

請求項（抜粋）：

経口摂取によって、実質的に即座の放出により最初の薬物をデリバリーし、及び(摂取から1時間後に、2番目の薬物の少なくとも約40%が放出されずに残る程度に遅い胃液中への放出速度として規定される)徐放により2番目の薬物をデリバリーし、そして上記最初の薬物が、よくても水に難溶性であり、かつ、上記最初の薬物対上記2番目の薬物の重量比が約0.01以下:1である医薬錠剤の製造方法であって、以下のステップ: 上記2番目の薬物を固形マトリックス中に分散させて、単位コアを形成し、ここで、上記単位コアは、胃液中に浸ることで、上記2番目の薬物がそこから完全に放出されるまで凝集体(coherent body)として上記固形マトリックス塊の少なくとも一部を維持しながら徐放によって上記2番目の薬物を放出する; 上記2番目の薬物に対する重量比を達成するために選ばれた一定量の上記最初の薬物を使用して、直径が約10μm以下の上記最初の薬物の粒子の水性懸濁液を上記単位コアの表面に堆積させ;そして上述の通り堆積させた水性懸濁液から水を蒸発させて、上記単位コアを包み、かつ、上記最初の薬物を含む固形の殻を残す、を含む前記方法。

IPC (8件)：

A61K9/22 , A61K9/24 , A61K31/155 , A61K31/4015 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61P3/10

FI (8件)：

A61K9/22 , A61K9/24 , A61K31/155 , A61K31/4015 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61P3/10

Fターム (30件)：

4C076AA38 , 4C076AA40 , 4C076BB01 , 4C076CC21 , 4C076EE23M , 4C076EE30M , 4C076EE31M , 4C076EE32M , 4C086AA01 , 4C086BC06 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA07 , 4C086MA10 , 4C086MA35 , 4C086MA52 , 4C086NA12 , 4C086ZC35 , 4C206AA01 , 4C206HA31 , 4C206MA02 , 4C206MA03 , 4C206MA05 , 4C206MA11 , 4C206MA14 , 4C206MA55 , 4C206MA72 , 4C206NA12 , 4C206ZC35

引用特許：

審査官引用 (11件)

易溶性薬物の二層性放出制御送達システムおよび方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-536368 出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
スクラルファート含有製剤組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-079097 出願人：中外製薬株式会社
特開昭63-054319

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