特許
J-GLOBAL ID：200903021099986649

抗炎症剤としての芳香族複素環化合物

発明者：
シリロ ピアー エフ

シリロ ピアー エフ について

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ギルモア トーマス エイ

ギルモア トーマス エイ について

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ヒッキー ユージーン アール

ヒッキー ユージーン アール について

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リーガン ジョン アール

リーガン ジョン アール について

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ツァン リン-フア

ツァン リン-フア について


出願人/特許権者：
ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド について


代理人 (1件)： 中村 稔 (外9名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-594800
公開番号（公開出願番号）：特表2003-535023
出願日： 1999年12月09日
公開日（公表日）： 2003年11月25日
要約：
【要約】式(I)【化1】(式中、Ar1、Ar2、L、Q及びXは明細書に記載されている)の新規な芳香族複素環化合物が開示される。これらの化合物は慢性炎症性疾患の如き炎症を伴う疾患又は症状を治療するための医薬組成物に有益である。また、このような化合物の製造方法が開示される。
請求項（抜粋）：
式(I):【化1】の化合物及びこれらの生理学上許される酸又は塩。〔式中、 Ar1はピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、フラン及びチオフェンからなる群から選ばれた複素環基であり、またAr1は一つ以上のR1、R2又はR3により置換されていてもよく、 Ar2はフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラン、インダニル、インデニル又はインドールであり、夫々が必要により1〜3個のR2基で置換されていてもよく、 LはC1-10飽和又は不飽和の分岐又は非分岐炭素鎖であり、 一つ以上のメチレン基が必要により独立にO、N又はSにより置換されていてもよく、また 前記連結基が必要により0-2個のオキソ基及び一つ以上のC1-4分岐又は非分岐アルキル(これは1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい)で置換されていてもよく、 Qはa) フェニル、ナフチル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、フラン、チオフェン、ピラン、ナフチリジン、オキサゾ〔4,5-b〕ピリジン及びイミダゾ〔4,5-b〕ピリジン(これらは必要によりハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)m及びフェニルアミノ(そのフェニル環は必要によりハロゲン、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシからなる1個又は2個の基で置換されていてもよい)からなる群から選ばれた1個〜3個の基で置換されていてもよい)、b) テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンスルホキシド、チオモルホリンスルホン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピリミドン、シクロヘキサノン、シクロヘキサノール、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホン(これらは必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-C1-3アルキル、フェニルアミノ-C1-3アルキル及びC1-3アルコキシ-C1-3アルキルからなる群から選ばれた1個〜3個の基で置換されていてもよい)、c) C1-6アルコキシ、二級又は三級アミン(そのアミノ窒素はC1-3アルキル及びC1-5アルコキシアルキル並びにフェニルからなる群から選ばれた基に共有結合されており、そのフェニル環は必要によりハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ-もしくはジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)r、フェニル-S(O)t(そのフェニル環は必要によりハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ-もしくはジ-(C1-3アルキル)アミノからなる群から選ばれた1個又は2個の基で置換されていてもよい)からなる群から選ばれた1個〜2個の基で置換されていてもよい)からなる群から選ばれ、 R1はa) C3-10分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、また必要により1個〜3個のフェニル基、ナフチル基又はピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群から選ばれた複素環基で置換されていてもよく、上記の基から選ばれた夫々のこのようなフェニル、ナフチル又は複素環はハロゲン、C1-6分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、C3-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、シアノ、C1-3アルキルオキシ(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、NH2C(O)及びジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれた0〜5個の基で置換されている)、b) シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルからなる群から選ばれたC3-7シクロアルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、また必要により1個〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい)、又はこのようなシクロアルキル基の類似体(1個〜3個の環メチレン基が独立にO、S、CHOH、>C=O、>C=S及びNHから選ばれた基により置換されている)、c) C3-10分岐アルケニル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、またこれは必要により1個〜3個のC1-5分岐又は非分岐アルキル基、フェニル基、ナフチル基又は複素環基で置換されていてもよく、夫々のこのような複素環基は独立にピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群から選ばれ、夫々のこのようなフェニル基、ナフチル基又は複素環基はハロゲン、C1-6分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、シアノ、C1-3アルキルオキシ(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、NH2C(O)、モノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルから選ばれた0〜5個の基で置換されている)、d) シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群から選ばれたC5-7シクロアルケニル(このようなシクロアルケニル基は必要により1個〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい)、e) シアノ、及びf) メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びプロポキシカルボニルからなる群から選ばれ、 R2はC1-6分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、アセチル、アロイル、C1-4分岐又は非分岐アルコキシ(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、ハロゲン、メトキシカルボニル及びフェニルスルホニルからなる群から選ばれ、 R3はa) フェニル基、ナフチル基又はピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル及びインダゾリルからなる群から選ばれた複素環基(このようなフェニル基、ナフチル基又は複素環基は必要によりC1-6分岐又は非分岐アルキル、フェニル、ナフチル、上記の群から選ばれた複素環、C1-6分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、C1-3アルキルオキシ(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ(その複素環部分は上記の群から選ばれる)、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、複素環アミノ(その複素環部分は上記の群から選ばれる)、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4-C1-5アルキル、R5-C1-5アルコキシ、R6-C(O)-C1-5アルキル及びR7-C1-5アルキル(R8)Nからなる群から選ばれた1個〜5個の基で置換されていてもよい)、b) ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルからなる群から選ばれた縮合アリール、又はシクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンゾイミダゾール、シクロヘキサノベンゾイミダゾール、シクロペンタノベンゾオキサゾール、シクロヘキサノベンゾオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンからなる群から選ばれた縮合複素環(その縮合アリール又は縮合複素環は独立にフェニル、ナフチル及びピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、及びイソチアゾリルからなる群から選ばれた複素環、C1-6分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、ハロ、シアノ、C1-3アルキルオキシ(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、複素環オキシ(その複素環部分は上記の群から選ばれる)、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、複素環アミノ(その複素環部分は上記の群から選ばれる)、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4分岐又は非分岐アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、R9-C1-5アルキル、R10-C1-5アルコキシ、R11-C(O)-C1-5アルキル並びにR12-C1-5アルキル(R13)Nから選ばれた0〜3個の基で置換されている)、c) シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルからなる群から選ばれたシクロアルキル(そのシクロアルキルは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよく、またこれは必要により1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい)、d) シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群から選ばれたC5-7シクロアルケニル(このようなシクロアルケニル基は必要により1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい)、及びe) アセチル、アロイル、アルコキシカルボニルアルキル又はフェニルスルホニル、f) C1-6分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)からなる群から選ばれ、又は R1及びR2は一緒になって必要により縮合フェニル環又はピリジニル環を形成してもよく、 夫々のR8、R13は独立にハロゲン及びC1-4分岐又は非分岐アルキル(これは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよい)からなる群から選ばれ、 夫々のR4、R5、R6、R7、R9、R10、R11及びR12は独立にモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾール及びテトラゾールからなる群から選ばれ、m=0、1、2、r=0、1、2、t=0、1、2、X=O又はS〕
IPC (16件)：
C07D231/38 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12
FI (16件)：
C07D231/38 A ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12
Fターム (33件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC22 ,  4C063CC54 ,  4C063CC78 ,  4C063DD12 ,  4C063DD22 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC36 ,  4C086BC73 ,  4C086BC88 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB02 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC35
引用特許：
出願人引用 (4件)
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審査官引用 (4件)
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