セリンプロテアーゼ抑制剤

発明者： , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：園田吉隆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-593153
公開番号（公開出願番号）：特表2002-534449
出願日： 2000年01月11日
公開日（公表日）： 2002年10月15日
要約：

【要約】セリンプロテアーゼ、例えばTF/VIIa因子、Xa因子、トロンビン、及びカリクレインを抑制するのり役立つ構造(A)を有する化合物。これらの化合物は凝血の疾患を防止及び/又は治療する方法において使用されうる。

請求項（抜粋）：

次に示す構造: [ここで A及びBは独立してCH、CR3又はNであり; XはC=O又は(CR4aR4b)m(ここでm=1又は2)であり; YはS(O)n-R1(ここでn=1又は2)、S(O)n-NR2R2(ここでn=1又は2)、S(O)n-OR2(ここでn=1又は2)、C(O)R1、C(S)R1、C(O)-OR1、C(O)-NR2R2であり; N1及びN2は窒素原子であり; Q及びR1は独立して、 (1)1から約10の炭素原子を持つ置換されていてもよいアルキル; (2)1から約10の炭素原子を含むアルキル部分に結合した6から約10の環状炭素原子を有するアリール部分を含む置換されていてもよいアラルキル; (3)1から約10の炭素原子を持つアルキル部分に結合した5から約10の環状原子を持つヘテロアリール部分を含む置換されていてもよいヘテロアラルキル; (4)1から約10の炭素原子を持つアルキル部分に結合した3から約10の環状炭素原子を持つカルボシクリル部分を含む置換されていてもよいカルボシクロアルキル; (5)1から約10の炭素原子を持つアルキル部分に結合した3から約10の環状原子を持つヘテロシクリル部分を含む置換されていてもよいヘテロシクロアルキル; (6)2から約10の炭素原子を持つ置換されていてもよいアルケニル; (7)2から約10の炭素原子を含むアルケニル部分に結合した5から約10の環状原子を有するアリール部分を含む置換されていてもよいアラルケニル; (8)2から約10の炭素原子を含むアルケニル部分に結合した5から約10の環状原子を有するヘテロアリール部分を含む置換されていてもよいヘテロアラルケニル; (9)2から約10の炭素原子を持つアルケニル部分に結合した3から約10の環状炭素原子を持つカルボシクリル部分を含む置換されていてもよいカルボシクロアルケニル; (10)2から約10の炭素原子を持つアルケニル部分に結合した3から約10の環状原子を持つヘテロシクリル部分を含む置換されていてもよいヘテロシクロアルケニル; (11)6から約10の環状炭素原子を持つ置換されていてもよいアリール; (12)炭素原子及びヘテロ原子から選択される環状原子で5から約10の環状原子を持つ置換されていてもよいヘテロアリール(ここでヘテロ原子は窒素、酸素又は硫黄である); (13)3から約10の環状炭素原子を持つ置換されていてもよいカルボシクリル; (14)炭素原子及びヘテロ原子から選択される環状原子で3から約10の環状原子を持つ置換されていてもよいヘテロシクリル(ここでヘテロ原子は窒素、酸素又は硫黄である);であり; 各R2は独立して、H、アルキル、置換アルキル、C(O)R7又はC(NH)R7であり、又はN1R2及びN1R2は共同してN1-CO-N2基を形成し; R3はH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン又はOHであり; R4a及びR5は独立して、H、非置換又は置換アルキル、非置換又は置換アルコキシアルキル、非置換又は置換ハロアルキル、非置換又は置換アリール、アルキル-OR7、アルキル-NR7R8、アルキル-OC(O)R7、アルキル-C(O)OR7、アルキル-C(O)R7、OC(O)R7、C(O)OR7、C(O)R7及びアルキル、R7又はR8が1-3のF、Cl、Br、I、OR7、SR7、NR7R8、OC(OR7)、C(O)OR7、C(O)R7、C(O)NR7R8、NHC(NH)NH2、PO3、非置換又は置換インドリル又は非置換又は置換イミダゾリル基で置換されているメンバーからなる群より選択されたメンバーであり; R4bはH、アルキル、又は置換アルキルであり; 各R6は独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6アルキル-OR7、C1-C6アルキル-NR7R8、C1-C6ハロアルキル、ハロ、シアノ、OR7、SR7、NR7R8、C(O)OR7、C(O)R7及びOC(O)R7であり; R7及びR8は独立してH又はC1-C6アルキルである]を有する化合物、及び酸及び塩基の付加塩及びそのプロドラッグ。

IPC (10件)：

C07C311/18 , A61K 31/18 , A61K 31/196 , A61K 31/216 , A61K 31/381 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , C07C311/05 , C07C311/08 , C07D333/34

FI (10件)：

C07C311/18 , A61K 31/18 , A61K 31/196 , A61K 31/216 , A61K 31/381 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , C07C311/05 , C07C311/08 , C07D333/34

Fターム (36件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BB02 , 4C086MA03 , 4C086MA16 , 4C086MA44 , 4C086MA52 , 4C086MA59 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086MA67 , 4C086NA14 , 4C086ZA54 , 4C086ZC80 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206DB13 , 4C206JA11 , 4C206JA16 , 4C206KA01 , 4C206MA05 , 4C206MA13 , 4C206MA36 , 4C206MA64 , 4C206MA72 , 4C206MA79 , 4C206MA83 , 4C206MA86 , 4C206MA87 , 4C206NA14 , 4C206ZA54 , 4C206ZC80 , 4H006AA01 , 4H006AB24

引用特許：

審査官引用 (5件)

プロテアーゼインビターとしての、ベンズアミドおよびスルホンアミド置換アミノグアニジンならびにアルコキシグアニジン
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-542293 出願人：3-ディメンショナルファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド
選択的トロンビン抑制剤として有用な芳香族アミジン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平9-542065 出願人：シー・アンド・シー・リサーチ・ラボラトリーズ
多臓器障害の予防・治療剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-249492 出願人：第一製薬株式会社

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