特許
J-GLOBAL ID：200903026468959032

N-アロイルフェニルアラニン誘導体

発明者：
チェン,リー

チェン,リー について

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ガスリー,ロバート・ウィリアム

ガスリー,ロバート・ウィリアム について

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ハン,タイ-ナン

ハン,タイ-ナン について

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ハル,ケネス・ジー

ハル,ケネス・ジー について

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シドゥリ,アキサラオ

シドゥリ,アキサラオ について

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ティリー,ジェファソン・ライト

ティリー,ジェファソン・ライト について


出願人/特許権者：
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー

エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー について


代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-507643
公開番号（公開出願番号）：特表2001-514162
出願日： 1998年08月13日
公開日（公表日）： 2001年09月11日
要約：
【要約】X、X′、Z及びYが明細書に記載のとおりであり、VCAM-1と、VLA-4を発現する細胞との結合の阻害剤としての活性を有する、式(1)の化合物、並びにその塩及びエステルが開示される。そのような化合物は、その症状及び/又は損傷が、VLA-4を発現する細胞へのVCAM-1の結合に関係する疾患を処置するのに有用である。【化91】
請求項（抜粋）：
式1:【化1】〔式中、X及びX′の一方は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり、他方は、式X-6:【化2】で示される基であって、 R1は、水素又は低級アルキルであり、 R15は、ハロゲン、ニトロ、低級アルキルスルホニル、シアノ、低級アルキル、OH、低級アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシル、低級アルキルアミノスルホニル、ペルフルオロ低級アルキル、低級アルキルチオ、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、ハロ低級アルキル、アルキルチオ低級アルキル、アルキルスルフィニル低級アルキル、アルキルスルホニル低級アルキル、低級アルキルスルフィニル、低級アルカノイル、アロイル、アリールオキシ、又は式R17-C≡C-の基であり、 R16は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、低級アルキル、OH、ペルフルオロ低級アルキル又は低級アルキルチオであり、 R17は、水素、アリール、ヘテロアリール、又は非置換であるか、もしくはOH、アリールもしくはヘテロアリールで置換された低級アルキルであり、 aは、0又は1であるか、あるいは X及びX′の一方は、式X-7:【化3】で示される基であって、 Hetは、N、O及びSから選ばれる1、2又は3個のヘテロ原子を含む、5もしくは6員の複素芳香環であるか、又は Hetは、O、S及びNから選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む、9もしくは10員の二環式複素芳香環であり、 a、R1、R15及びR16は、上記のとおりであり、 R30は、水素もしくは低級アルキルであるか、又は存在しないか;あるいは X及びX′の一方は、式X-10:【化4】で示される基であって、 R18は、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルであり、 R19は、非置換であるか、又は1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アルキルチオで置換された低級アルキルであるか、又はR19は、アリールもしくはヘテロアリールであり、 R20は、低級アルキル又は低級アルカノイルであるか、あるいは R19及びR20は、一緒になって、テトラメチレンであり; Yは、式Y-1:【化5】で示される基であって、 R22及びR23は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、ニトロ、シアノ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、低級アルカノイル、ハロゲン又はペルフルオロアルキルであり、かつR22及びR23の少なくとも一方は、水素以外であり、そして R24は、水素、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、アリール、ニトロ、シアノ、低級アルキルスルホニル、ハロゲンであるか、又は下式:【化6】で示される基であって、 R25は、水素、低級アルキル、アリール、アリール低級アルキル、アルコキシ低級アルキルであり、R26は、水素もしくは低級アルキルであるか、又は R22及びR24は、一緒になって、縮合ベンゼン環であるか;あるいは Yは、N、O及びSから選ばれる1、2又は3個のヘテロ原子を含む、5もしくは6員の単環式複素芳香環基であるか、又はO、S及びNから選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む、9もしくは10員の二環式複素芳香環基である基Y-2であるが、ここで、該複素芳香族基は、炭素原子を介してアミドカルボニルに結合し、該複素芳香環基の1もしくは2個の炭素原子は、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ペルフルオロアルキルもしくはアリールで置換されており、該置換された炭素原子のうち少なくとも1個は、アミドカルボニルに結合した炭素原子に隣接しており; Zは、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに製薬上許容され得るその塩及びエステル。
IPC (47件)：
C07C233/87 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/277 ,  A61K 31/33 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4192 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/66 ,  A61P 1/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/39 ,  C07C323/62 ,  C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07D233/32 ,  C07D233/74 ,  C07D233/80 ,  C07D239/28 ,  C07D249/06 504 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D471/04 108 ,  C07D487/04 142 ,  C07D487/04 ,  C07D239:00 ,  C07D231:00
FI (47件)：
C07C233/87 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/277 ,  A61K 31/33 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/4192 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/66 ,  A61P 1/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/39 ,  C07C323/62 ,  C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07D233/32 ,  C07D233/74 ,  C07D233/80 ,  C07D239/28 ,  C07D249/06 504 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/08 Z ,  C07D295/14 Z ,  C07D471/04 108 X ,  C07D487/04 142 ,  C07D487/04 ,  C07D239:00 ,  C07D231:00
Fターム (94件)：
4C033AD06 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050FF02 ,  4C050FF03 ,  4C050HH01 ,  4C055AA01 ,  4C055BA03 ,  4C055BA06 ,  4C055CA02 ,  4C055CA58 ,  4C055CB10 ,  4C055DA06 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC01 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056FA03 ,  4C056FB18 ,  4C056FC01 ,  4C065AA03 ,  4C065BB06 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK04 ,  4C065KK09 ,  4C065LL04 ,  4C065PP03 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC28 ,  4C086BC38 ,  4C086BC42 ,  4C086BC60 ,  4C086BC62 ,  4C086BC67 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086CB05 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206FA53 ,  4C206GA08 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB15 ,  4H006AA01 ,  4H006AB20 ,  4H006AB25 ,  4H006AB26 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM10 ,  4H006BM30 ,  4H006BM71 ,  4H006BM72 ,  4H006BM73 ,  4H006BN30 ,  4H006BP10 ,  4H006BP30 ,  4H006BR30 ,  4H006BS10 ,  4H006BT12 ,  4H006BU26 ,  4H006BU32 ,  4H006BU46 ,  4H006BV72 ,  4H006BV74 ,  4H006TA03 ,  4H006TA05 ,  4H006TB61
引用特許：
審査官引用 (4件)
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