特許
J-GLOBAL ID:200903033112884352
ピペリジジニルおよびN-アミジノピペリジニル誘導体
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-537853
公開番号(公開出願番号):特表2002-507600
出願日: 1999年03月22日
公開日(公表日): 2002年03月12日
要約:
【要約】本発明は、第Xa因子を含む組成物と組み合わせると第Xa因子の活性を阻害するために有用である式(I)の化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物を含む組成物、その製造法、例えばトロンビンの形成を阻害する際のまたは生理的に有害な過剰量のトロンビンと関連する疾病状態にかかっているかもしくはかかりやすい患者を治療するためのその使用に関する。
請求項(抜粋):
式 【化1】[式中、R1は、式 【化2】の基であり、 R2は、水素、-CO2R5、-C(O)R5、-CONR5R5、-CH2OR6または-CH2SR6であり、 R3は、水素、場合により置換されたアルキル、Z1-アルキル、または式 【化3】の基であり、 R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクレニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、場合により置換されたヘテロアラルキル、場合により置換されたアラルケニル、場合により置換されたヘテロアラルケニル、場合により置換されたアラルキニル、または場合により置換されたヘテロアラルキニルであり、 R5は、水素または低級アルキルであり、 R6は、水素、低級アルキル、Z2-(低級アルキル)、低級アシル、アロイルまたはヘテロアロイルであり、 R7は、水素または低級アルキルであり、 AおよびBは、水素であるかまたは一緒になって結合であり、 CおよびDは、水素であるかまたは一緒になって結合であり、 Z1は、R6O-もしくはR6S-またはY1Y2N-であり、 Z2は、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたヘテロシクリルおよび 場合により置換されたヘテロシクレニルであり、 Z3は、置換されたアリール、置換されたシクロアルキル、置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクレニル、置換された縮合アリールシクロアルキル、置換された縮合アリールシクロアルケニル、場合により置換された縮合ヘテロアリールシクロアルキル、場合により置換された縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、場合により置換された縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、場合により置換された縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル(ここで、少なくとも一つの環構造置換基が少なくとも一つの塩基性の窒素原子を含むか、または少なくとも一つの窒素原子が、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分の環構造に組み込まれている)であり、 Y1およびY2は、独立して水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシルまたはアロイルであり、そして mおよびoは、独立して1または2であり、 nおよびpは、独立して0、1または3であり: 但し、式 【化4】(ここで、R8およびR9は、水素であるかまたは一緒になって=NR11であり、R10およびR11は水素である)の部分により置換される場合は、Z3はフェニル以外である]の化合物またはその医薬上許容しうる塩、そのN-オキシド、その溶媒和物、その酸生物同配体もしくはそのプロドラッグ。
IPC (14件):
C07D211/70
, A61K 31/44
, A61K 31/4406
, A61K 31/4409
, A61K 31/445
, A61K 31/4462
, A61K 31/4465
, A61K 31/454
, A61K 31/4545
, A61P 7/02
, A61P 9/10
, C07D211/34
, C07D401/12
, C07D409/14
FI (14件):
C07D211/70
, A61K 31/44
, A61K 31/4406
, A61K 31/4409
, A61K 31/445
, A61K 31/4462
, A61K 31/4465
, A61K 31/454
, A61K 31/4545
, A61P 7/02
, A61P 9/10
, C07D211/34
, C07D401/12
, C07D409/14
Fターム (34件):
4C054AA05
, 4C054CC01
, 4C054CC03
, 4C054DD01
, 4C054EE01
, 4C054EE04
, 4C054EE18
, 4C054EE33
, 4C054FF01
, 4C054FF04
, 4C054FF18
, 4C054FF33
, 4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB09
, 4C063CC12
, 4C063CC25
, 4C063CC92
, 4C063DD10
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC21
, 4C086BC38
, 4C086GA04
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA02
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA54
, 4C086ZC41
引用特許:
出願人引用 (6件)
-
線維素原受容体拮抗薬
公報種別:公表公報
出願番号:特願平9-515931
出願人:メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド
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4-アミノベンゾイルグアニジン誘導体
公報種別:公開公報
出願番号:特願平8-031221
出願人:メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング
-
特表平6-506200
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審査官引用 (6件)
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線維素原受容体拮抗薬
公報種別:公表公報
出願番号:特願平9-515931
出願人:メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド
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4-アミノベンゾイルグアニジン誘導体
公報種別:公開公報
出願番号:特願平8-031221
出願人:メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトング
-
特表平6-506200
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