特許
J-GLOBAL ID:200903058085743850
アリール置換プロパノールアミン誘導体、その製造法、その化合物を含有する医薬およびその使用
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-574509
公開番号(公開出願番号):特表2002-526529
出願日: 1999年09月18日
公開日(公表日): 2002年08月20日
要約:
【要約】本発明はアリール置換プロパノールアミン誘導体および医薬上許容しうるその塩および作用性誘導体に関する。本発明は基が定義された意味を有する式(I)の化合物、生理的に許容されるその塩、生理的に作用性のある誘導体およびそれらの製造方法に関する。化合物は例えば血中脂質低下剤として適している。【化1】
請求項(抜粋):
下記式I: 【化1】[式中、 R1はフェニル、ヘテロアリール、ただし未置換であるか、または独立した基1〜3個により場合により置換されたもの、ここで芳香族またはヘテロ芳香族環は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OH、CF3、-NO2、CN、(C1-C8)-アルコキシ、(C1-C8)-アルキル、NH2、-NH-R9、-N(R9)R10、CHO、-COOH、-COOR11、-(C=O)-R12、(C1-C6)-アルキル-OH、(C1-C6)-アルキル(-OH)-フェニル、(C1-C6)-アルキル-CF3、(C1-C6)-アルキル-NO2、(C1-C6)-アルキル-CN、(C1-C6)-アルキル-NH2、(C1-C6)-アルキル-NH-R9、(C1-C6)-アルキル-N(R9)R10、(C1-C6)-アルキル-CHO、(C1-C6)-アルキル-COOH、(C1-C6)-アルキル-COOR11、(C1-C6)-アルキル-(C=O)-R12、-O-(C1-C6)-アルキル-OH、-O-(C1-C6)-アルキル-CF3、-O-(C1-C6)-アルキル-NO2、-O-(C1-C6)-アルキル-CN、-O-(C1-C6)-アルキル-NH2、-O-(C1-C6)-アルキル-NH-R9、-O-(C1-C6)-アルキル-N(R9)R10、-O-(C1-C6)-アルキル-CHO、-O-(C1-C6)-アルキル-COOH、-O-(C1-C6)-アルキル-COOR11、-O-(C1-C6)-アルキル-(C=O)-R12、-N-SO3H、-SO2-CH3、-O-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル-フェニル、(C1-C6)-アルキルチオ、ピリジルでモノ〜トリ置換されることができ、ここで、アルキル基における水素1つ以上はフッ素により置き換えられることができ、そして、フェニルおよびピリジルはメチル、メトキシまたはハロゲンによりモノ置換されることができ; R2はH、OH、CH2OH、OMe、CHO、NH2であり; R3は単糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基であり、ここでそれらの単糖残基、二糖残基、三糖残基または四糖残基は場合により1個の糖保護基、HO-SO2-、(HO)2-PO-によりモノまたはポリ置換されることができ; R4はH、メチル、F、OMeであり; R9〜R12は相互に独立してH、C1-C8-アルキルであり; Zは-NH-C0-C16-アルキル-C=O-、-O-C0-C16-アルキル-C=O-、-(C=O)m-C1-C16-アルキル-(C=O)n、アミノ酸残基、ジアミノ酸残基(ここでアミノ酸残基またはジアミノ酸残基は場合によりアミノ酸保護基でモノ-またはポリ置換されていることができる)、共有結合であり; nは0または1であり; mは0または1である]の化合物または医学上許容しうるその塩または生理的に作用性のあるその誘導体。
IPC (14件):
C07D213/74
, A61K 31/4436
, A61K 31/4439
, A61K 31/444
, A61K 31/675
, A61K 31/706
, A61K 38/00
, A61P 3/06
, A61P 9/10 101
, C07D413/14
, C07D417/14
, C07H 15/26
, C07K 4/00
, C07M 7:00
FI (14件):
C07D213/74
, A61K 31/4436
, A61K 31/4439
, A61K 31/444
, A61K 31/675
, A61K 31/706
, A61P 3/06
, A61P 9/10 101
, C07D413/14
, C07D417/14
, C07H 15/26
, C07K 4/00
, C07M 7:00
, A61K 37/02
Fターム (43件):
4C055AA01
, 4C055BA02
, 4C055BA52
, 4C055BB10
, 4C055CA01
, 4C055DA01
, 4C057BB02
, 4C057DD01
, 4C057JJ19
, 4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB09
, 4C063CC51
, 4C063CC62
, 4C063DD12
, 4C063EE01
, 4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA14
, 4C084NA14
, 4C084ZA45
, 4C084ZC33
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC17
, 4C086BC67
, 4C086BC82
, 4C086EA11
, 4C086GA08
, 4C086GA09
, 4C086GA10
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA45
, 4C086ZC33
, 4H045AA10
, 4H045BA10
, 4H045EA27
, 4H045FA10
引用特許: