特許
J-GLOBAL ID:200903090442562100
複素環基によって置換されたプロパノールアミン誘導体類、その製造方法、これらの化合物より成る医薬およびその使用
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-574523
公開番号(公開出願番号):特表2002-526539
出願日: 1999年09月18日
公開日(公表日): 2002年08月20日
要約:
【要約】本発明は、置換されたプロパノールアミン誘導体およびその医薬上受容できる塩および機能性誘導体に関する。本発明には、式(I)【化1】(式中、基は、このように列挙した意味を有する)の化合物、ならびにその生理的に受容できる塩、生理的に機能性の誘導体およびその製造方法が記載されている。本化合物は、例えば脂質低下剤、として適当である。
請求項(抜粋):
式I 【化1】{式中、 Cは、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピリミジル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、クマリニル、フタルイミジル、キノイル、ピペラジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリルまたはそのチエノ-、ピリジノ-またはベンゾ-縮合誘導体であり、芳香族または複素芳香族基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OH、CF3、-NO2、CN、(C1〜C8)-アルコキシ、(C1〜C8)-アルキル、NH2、-NH-R9、-N(R9)R10、CHO、-COOH、-COOR11、-(C=O)-R12、(C1〜C6)-アルキル-OH、(C1〜C6)-アルキル(-OH)-フェニル、(C1〜C6)-アルキル-CF3、(C1〜C6)-アルキル-NO2、(C1〜C6)-アルキル-CN、(C1〜C6)-アルキル-NH2、(C1〜C6)-アルキル-NH-R9、(C1〜C6)-アルキル-N(R9)R10、(C1〜C6)-アルキル-CHO、(C1〜C6)-アルキル-COOH、(C1〜C6)-アルキル-COOR11、(C1〜C6)-アルキル-(C=O)-R12、-O-(C1〜C6)-アルキル-OH、-O-(C1〜C6)-アルキル-CF3、-O-(C1〜C6)-アルキル-NO2、-O-(C1〜C6)-アルキル-CN、-O-(C1〜C6)-アルキル-NH2、-O-(C1〜C6)-アルキル-NH-R9、-O-(C1〜C6)-アルキル-N(R9)R10、-O-(C1〜C6)-アルキル-CHO、-O-(C1〜C6)-アルキル-COOH、-O-(C1〜C6)-アルキル-COOR11、-O-(C1〜C6)-アルキル-(C=O)-R12、-N-SO3H、-SO2-CH3または-O-(C1〜C6)-アルキル-O-(C1〜C6)-アルキルフェニル(ここで、アルキル基中の1つ以上の水素は、フッ素によって置き換えることができる)によってモノ-ないしジ置換することができ; Dは、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、ピリミジル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、クマリニル、フタルイミジル、キノイル、ピペラジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリルまたは4,5,6,7-テトラヒドロベンズイソオキサゾールまたはそのチエノ、ピリジノ-またはベンゾ-縮合誘導体であり、芳香族または複素芳香族基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OH、CF3、-NO2、CN、(C1〜C8)-アルコキシ、(C1〜C8)-アルキル、NH2、-NH-R9、-N(R9)R10、CHO、-COOH、-COOR11、-(C=O)-R12、(C1〜C6)-アルキル-OH、(C1〜C6)-アルキル(-OH)-フェニル、(C1〜C6)-アルキル-CF3、(C1〜C6)-アルキル-NO2、(C1〜C6)-アルキル-CN、(C1〜C6)-アルキル-NH2、(C1〜C6)-アルキル-NH-R9、(C1〜C6)-アルキル-N(R9)R10、(C1〜C6)-アルキル-CHO、(C1〜C6)-アルキル-COOH、(C1〜C6)-アルキル-COOR11、(C1〜C6)-アルキル-(C=O)-R12、-O-(C1〜C6)-アルキル-OH、-O-(C1〜C6)-アルキル-CF3、-O-(C1〜C6)-アルキル-NO2、-O-(C1〜C6)-アルキル-CN、-O-(C1〜C6)-アルキル-NH2、-O-(C1〜C6)-アルキル-NH-R9、-O-(C1〜C6)-アルキル-N(R9)R10、-O-(C1〜C6)-アルキル-CHO、-O-(C1〜C6)-アルキル-COOH、-O-(C1〜C6)-アルキル-COOR11、-O-(C1〜C6)-アルキル-(C=O)-R12、-N-SO3H、-SO2-CH3、-(C0〜C6)-アルキル-ピリジル、-O-(C1〜C6)-アルキル-O-(C1〜C6)-アルキルフェニルまたは-(C0〜C6)-アルキルフェニル[ここで、フェニル基は、F、Cl、CF3、OCF3、(C1〜C6)-アルキルまたは-O-(C1〜C6)-アルキルによって2回まで置換することができ、そしてアルキル基中の1つ以上の水素は、フッ素によって置き換えることができる]によってモノ-ないしジ置換されていることができるが、但し、 CおよびDは、同時に、C=フェニルおよびD=フェニル、C=フェニルおよびD=ピリジル、C=ピリジルおよびD=フェニル、C=ピリジルおよびD=ピリジルではなく; R1、R2、R3、R4は、相互に独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、OH、CF3、-NO2、CN、(C1〜C8)-アルコキシ、(C1〜C8)-アルキル、NH2、-NH-R9、-N(R9)R10、CHO、-COOH、-COOR11、-(C=O)-R12、(C1〜C6)-アルキル-OH、(C1〜C6)-アルキル(-OH)-フェニル、(C1〜C6)-アルキル-CF3、(C1〜C6)-アルキル-NO2、(C1〜C6)-アルキル-CN、(C1〜C6)-アルキル-NH2、(C1〜C6)-アルキル-NH-R9、(C1〜C6)-アルキル-N(R9)R10、(C1〜C6)-アルキル-CHO、(C1〜C6)-アルキル-COOH、(C1〜C6)-アルキル-COOR11、(C1〜C6)-アルキル-(C=O)-R12、-O-(C1〜C6)-アルキル-OH、-O-(C1〜C6)-アルキル-CF3、-O-(C1〜C6)-アルキル-NO2、-O-(C1〜C6)-アルキル-CN、-O-(C1〜C6)-アルキル-NH2、-O-(C1〜C6)-アルキル-NH-R9、-O-(C1〜C6)-アルキル-N(R9)R10、-O-(C1〜C6)-アルキル-CHO、-O-(C1〜C6)-アルキル-COOH、-O-(C1〜C6)-アルキル-COOR11、-O-(C1〜C6)-アルキル-(C=O)-R12、-N-SO3H、-SO2-CH3または-O-(C1〜C6)-アルキル-O-(C1〜C6)-アルキルフェニル(ここで、アルキル基中の1つ以上の水素は、フッ素によって置き換えられていることができる)であり; R9ないしR12は、相互に独立して水素または(C1〜C8)-アルキルである}の化合物およびその医薬上許容される塩および生理的に機能性の誘導体。
IPC (14件):
C07D401/12
, A61K 31/4436
, A61K 31/4439
, A61K 31/4709
, A61K 31/498
, A61K 31/506
, A61P 3/06
, A61P 9/10
, C07D401/14
, C07D409/12
, C07D409/14
, C07D413/14
, C07D417/12
, C07D417/14
FI (14件):
C07D401/12
, A61K 31/4436
, A61K 31/4439
, A61K 31/4709
, A61K 31/498
, A61K 31/506
, A61P 3/06
, A61P 9/10
, C07D401/14
, C07D409/12
, C07D409/14
, C07D413/14
, C07D417/12
, C07D417/14
Fターム (44件):
4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063AA05
, 4C063BB04
, 4C063BB09
, 4C063CC12
, 4C063CC14
, 4C063CC29
, 4C063CC34
, 4C063CC41
, 4C063CC51
, 4C063CC52
, 4C063CC62
, 4C063CC92
, 4C063DD06
, 4C063DD12
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC17
, 4C086BC28
, 4C086BC38
, 4C086BC42
, 4C086BC52
, 4C086BC60
, 4C086BC67
, 4C086BC69
, 4C086BC82
, 4C086BC84
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA09
, 4C086GA10
, 4C086GA16
, 4C086MA01
, 4C086MA02
, 4C086MA03
, 4C086MA04
, 4C086MA05
, 4C086NA14
, 4C086ZA45
, 4C086ZC33
, 4C086ZC75
引用特許: