特許

J-GLOBAL ID：200903063746169202

アリール置換ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾールおよびピロール、ならびにそれらの使用

発明者： ホゲンカンプ, ダーク ジェイ. ,  アパサニ, ラビンドゥラ ,  ニュエン, フォン
出願人/特許権者： ユーロ-セルティック エス. ア.
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-607628
公開番号（公開出願番号）：特表2002-540155
出願日： 2000年03月24日
公開日（公表日）： 2002年11月26日
要約：

【要約】本発明は、式(I)を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでHetおよびR5〜R13は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態(例えば、筋萎縮性側索硬化症(ALS))の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式(I)の化合物の使用に関する。

請求項（抜粋）：

以下の式I:【化1】を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物であって、ここで: Hetは、【化2】からなる群より選択されるヘテロアリールであり、 R1は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール,C(O)R14、CH2C(O)R14、S(O)R14、およびSO2R14(これらすべては、必要に応じて置換されていてもよい)からなる群より選択され; R2、R3、およびR4は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子のR基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって炭素環もしくは複素環を形成し; R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、およびR13は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか;またはR9およびR10もしくはR10およびR11は、それらが結合している炭素原子と一緒になって炭素環または複素環を形成し; R14は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、OR16、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ(これらすべては、必要に応じて置換され得る)からなる群より選択され;ここで R16は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され;そして Xは、O、S、NR15、CH2、NR15C(O)、またはC(O)NR15のうちの1つであり、ここでR15は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、 ただし: 1)Hetが、(i)または(ii)の場合、 a)R1は、Hであり、そしてXは、OまたはSであり、R2、R3およびR5〜R13のうち少なくとも1つは、Hではなく、ただしR3がCH3であるとき、R11がNO2ではない場合、および他の置換基が各々Hであるとき、R3が-CH2CH2COOHではない場合を除く; b)R1は、Hであり、Xは、Oであり、そしてR9〜R13のうちの1つは、NO2またはOCH3であり、少なくとも1つの他の置換基はHではない; c)Xは、Oであり、R9またはR13は、CNであり、そしてCl基は、CNに対してortho位にあり、R2、R3およびR5〜R8のうち少なくとも1つは、Hではない; d)Xは、Oであり、R5およびR11は、Clであり、R6、R7、R8、R9、R10、R12およびR13のうち少なくとも1つはHではない; e)Xは、Oであり、R2は、メチルチオであり、R1は、HもしくはC(O)R14であり、ここでR14は、必要に応じて置換されたフェニルであり、R5〜R13の少なくとも1つは、Hではない; f)R1は、C(O)NH2であり、そしてXはOであり、R2、R3およびR5〜R13の少なくとも1つは、Hではない;または g)Xは、CH2であり、そしてR1は、必要に応じて置換されているアルキルもしくはCH2C(O)R14であり、R5〜R13のうちの少なくとも1つは、Hではない; 2)Hetが、(iii)の場合、 a)R1は、Hであり、Xは、OまたはCH2であり、そしてR2およびR3は、一緒になって、-CH=CH-CH=CH-を形成し、R5〜R13は、すべてがHとはならない; b)R1は、Etであり、そしてR2およびR3は、一緒になって-CH=CH-CH=CH-を形成し、Xは、-NEtではない;または c)R1は、Hであり、そしてXは、Oであり、R2〜R13は、いずれもHではない; 3)Hetが(iv)であり、そしてR1がHまたはアルキルである場合、R2〜R13は、いずれもHではない;あるいは、 4)Hetが(vi)の場合、 a)Xは、O、S、またはCH2であり、R2およびR4は、一緒になって、-CH=CH-CH=CH-を形成しない; b)R1は、Hであり、そしてXは、OもしくはSであり、R5〜R13は、すべてがHとはならない;または c)Xは、Sであり、そしてR1およびR2は、いずれもMeであり、R3およびR4のうち少なくとも1つは、-CH2OHではない;あるいは 5)Hetが、(vii)または(ix)の場合、 a)Xは、Oであり、R2およびR3は、一緒になって、-CH=CH-CH=CH-を形成しない;または b)Xは、Oであり、R5〜R13は、ヒドロキシもしくはアルコキシではない;あるいは、 6)Hetが(x)であり、そしてXがOまたはSである場合、R2は、アルキルまたはアミノではない、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物。

IPC (30件)：

C07D207/416 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 21/02 ,  A61P 23/02 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 101 ,  C07D233/64 106 ,  C07D235/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04 ,  C07M 5:00

FI (34件)：

C07D207/416 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/06 ,  A61P 9/10 ,  A61P 21/02 ,  A61P 23/02 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D231/12 B ,  C07D231/12 C ,  C07D231/12 D ,  C07D231/12 E ,  C07D231/12 Z ,  C07D233/64 101 ,  C07D233/64 106 ,  C07D235/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04 ,  C07M 5:00

Fターム (49件)：

4C033AD08 ,  4C033AD09 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056AF01 ,  4C056AF06 ,  4C056BA08 ,  4C056BB14 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063CC29 ,  4C063DD22 ,  4C063EE01 ,  4C069AC08 ,  4C069BB08 ,  4C069BB16 ,  4C069BD05 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC05 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC42 ,  4C086BC50 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA21 ,  4C086ZA29 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZC42

引用特許：

審査官引用 (7件)

• 特開平4-164032
  
• 2-アリルベンゾアゾール化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-526096   出願人：カンサーリサーチキャンペーンテクノロジーリミテッド
• 特開昭63-104965
  
• アミド若しくはアミン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平10-290734   出願人：山之内製薬株式会社
• フェニルピラゾ-ル化合物、製法及び抗高脂血症薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平11-221791   出願人：日本曹達株式会社
• 三環式ピラゾール誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-581002   出願人：ビーエーエスエフアクチェンゲゼルシャフト
• IgEのモジュレータとしてのベンゾイミダゾール誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-550479   出願人：アバニール・ファーマシューティカルズ

引用文献：

審査官引用 (2件)

• Collect.Czech.Chem.Commun.,(1992),57,p.1553-8
• Chemical Abstracts,vol.78,abs.no.131900