特許
J-GLOBAL ID：200903072444179844
キナゾリン化合物とそれらを含有する医薬組成物
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-524973
公開番号（公開出願番号）：特表2003-509497
出願日： 2000年09月18日
公開日（公表日）： 2003年03月11日
要約：
【要約】【化1】式(I)の化合物、又はその塩、エステル又はアミド又はプロドラッグ;[式中:Xは、O、又はS、S(O)又はS(O)2、NH又はNR8であり(ここでR8は、水素又はC1-6アルキルである);Raは、3-キノリン基であるか又は部分式(i)の基である:(式中:R5、R6及びR7は、様々な特定の有機基である)]の、aurora2キナーゼの阻害において使用する医薬品の製造における使用。癌の治療に有用な式(I)の新規化合物及び医薬組成物も記載され、特許請求される。
請求項（抜粋）：
式(I)の化合物:【化1】又はその塩、エステル、アミド又はプロドラッグ[式中:Xは、O、又はS、S(O)又はS(O)2、NH又はNR8であり(ここでR8は、水素又はC1-6アルキルである);Raは、3-キノリン基であるか又は部分式(i)の基:【化2】{式中:R5は、-Z-(CH2)n-R9基、ハロゲン、式NR10R10'の基、(カルボキシ基により置換されるエテニル、そのアミド若しくはスルホンアミド誘導体以外の)所望により置換されるヒドロカルビル基、所望により置換されるヘテロシクリル基、又は所望により置換されるアルコキシ基のいずれかであり;ここでZはO又はSであり、nは0であるか、又は1〜6の整数であり、R9は水素であるか又は所望により置換されるヒドロカルビル又は所望により置換されるへテロシクリルであり;R10及びR10'は、水素、所望により置換されるヒドロカルビル又は所望により置換されるヘテロシクリルから独立して選択されるか、又はR10及びR10'は、それらが付く窒素原子と一緒に、さらなるヘテロ原子か、又は式-N=N-R11(ここでR11は所望により置換されるヒドロカルビル基であるか又は所望により置換されるヘテロシクリル基である)のアゾ基を所望により含有し得る、所望により置換される複素環式環を形成し;R6及びR7は、水素、ハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシメチル、ジ(C1-4アルコキシ)メチル、C1-4アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、フェニル基、ベンジル基、又は、O、S及びNから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜6員の複素環式基から独立して選択され;ここで当該複素環式基は芳香族か又は非芳香族であり得て、飽和している(環の炭素又は窒素原子により連結している)か又は不飽和であり得て(環炭素原子により連結している)、そして当該フェニル、ベンジル又は複素環式基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子上に、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、C2-4アルカノイル、C1-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルスルファニル、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、カルバモイル、N-C1-4アルキルカルバモイル、N,N-ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、アミノスルホニル、N-C1-4アルキルアミノスルホニル、N,N-ジ(C1-4アルキル)アミノスルホニル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、及びモルホリノ、チオモルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル及びピラゾリジニルから選択される飽和複素環式基(当該飽和複素環式基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイルオキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ及びC1-4アルコキシカルボニルから選択される1又は2個の置換基を担う場合がある)から選択される5個までの置換基を担う場合がある}であり;及びR1、R2、R3、R4は、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、C1-3アルキルスルファニル、-N(OH)R12(ここでR12は、水素又はC1-3アルキルである)、又はR14X1-から独立して選択される{ここでX1は、直接の結合、-O-、-CH2-、-OC(O)-、-C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR15C(O)-、-C(O)NR16-、-SO2NR17-、-NR18SO2-又は-NR19-を表し(ここでR15、R16、R17、R18及びR19は、それぞれ独立して、水素、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシC2-3アルキルを表す)、R14は、水素、所望により置換されるヒドロカルビル、所望により置換されるヘテロシクリル、又は所望により置換されるアルコキシである}]の、aurora2キナーゼの阻害において使用する医薬品の製造における、使用。
IPC (7件)：
A61K 31/517
, A61K 31/5377
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07D239/88
, C07D401/12
, C07D405/12
A61K 31/517
, A61K 31/5377
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, C07D239/88
, C07D401/12
, C07D405/12
4C063AA01
, 4C063BB07
, 4C063CC31
, 4C063CC75
, 4C063DD12
, 4C063DD31
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086BC46
, 4C086BC73
, 4C086GA02
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZB26
, 4C086ZC20
