置換されたインドールアルカノール酸 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】糖尿病から生じる慢性的な合併症を治療するのに有用な、置換されたインドールアルカノール酸が開示されている。また、その化合物を含有する製薬的組成物、及び、その化合物を使用する治療方法、並びに、それらの合成方法も、開示されている。

下記一般式の化合物。: 【化1】(式中、Aは、任意にC1-C2のアルキルで置換されているか、若しくは、ハロゲンでモノ又ジ置換されている、C1-C4のアルキレン基である;Zは、任意にC1-C2のアルキルで置換されている、結合、O、S、C(O)NH、又は、C1-C3のアルキレン基である;R1は、水素、炭素原子を1-6有するアルキル、ハロゲン、2-、3-又は4-ピリジル、若しくは、フェニルであり、尚フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C6のアルコキシ、C1-C6のアルキル、ニトロ、アミノ、若しくは、モノ又はジ(C1-C6)アルキルアミノから選択される、3つまでの基で任意に置換されている;R2、R3、R4及びR5は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、又は炭素原子1-6のアルキル基(1又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい。);OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2N(R7)2、C(O)N(R7)2又はN(R7)2(式中、それぞれR7は独立に、水素、炭素原子1-6のアルキル基(1又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい。)又はベンジルであり、フェニル部分は、独立して、ハロゲン、C1-C6のアルキル、C1-C6のアルコキシ、アミノ、及び、モノ又はジ(C1-C6)アルキルアミノから選択される、3つまでの基で任意に置換されている。);2-、3-又は4-イミダゾリル、若しくは、2-、3-又は4-ピリジル等のフェニル又はヘテロアリール(尚、それぞれのフェニル又はヘテロアリールは、ハロゲン、C1-C6のアルキル、C1-C6のアルコキシ、アミノ、及び、モノ又はジ(C1-C6)アルキルアミノから独立して選択される、3つまでの基で任意に置換されている。);フェノキシ(尚、フェニル部分は、ハロゲン、C1-C6のアルキル、C1-C6のアルコキシ、アミノ、及び、モノ又はジ(C1-C6)アルキルアミノから独立して選択される、3つまでの基で任意に置換されている。);若しくは、下記一般式からなる基である。【化2】(式中、Jは、結合、CH2、酸素又は窒素である;及び、それぞれのrは、独立に2又は3である。);R6は、ヒドロキシ又はプロドラッグ基である;Raは、水素、C1-C6のアルキル、フルオロ、又は、トリフルオロメチルである。;及びArは、ハロゲン、炭素原子1-6のアルキル基(1又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい。)、ニトロ、OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2R7又はN(R7)2(式中、R7は、水素、炭素原子1-6のアルキル基(1又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい。)又はフェニル部分が、ハロゲン、C1-C6のアルキル、C1-C6のアルコキシ、アミノ、及び、モノ又はジ(C1-C6)アルキルアミノから独立して選択される3つまでの基で任意に置換されているベンジル基)から独立して選択される5つまでの基で任意に置換されているフェニル基、若しくは、ベンゾと縮合していてもよい該フェニル基(該ベンゾはハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、パーフルオロエチル、トリフルオロアセチル、又は、(C1-C6)のアルカノイル、ヒドロキシ、(C1-C6)のアルキル、(C1-C6)のアルコキシ、(C1-C6)のアルキルチオ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、(C1-C6)のアルキルスルフィニル、(C1-C6)のアルキルスルフォニルの1又は2つで任意に置換されている。);1つの窒素、酸素又は硫黄、2つの窒素(尚その内の1つは、酸素又は硫黄で置換されていてもよい。)、又は、3つの窒素(尚その内の1つは、酸素又は硫黄で置換されていてもよい。)を有するヘテロ環状5員環(尚、該ヘテロ環状5員環は、1又は2のフルオロ、クロロ、(C1-C6)のアルキル又はフェニルで置換されているか、若しくは、ベンゾと縮合しているか、若しくは、ピリジル、フリル又はチエニルの1つで置換されている(尚、該フェニル又はベンゾは、ヨード、シアノ、ニトロ、パーフルオロエチル、トリフルオロアセチル、又は、(C1-C6)のアルカノイルの1つで、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、(C1-C6)のアルキル、(C1-C6)のアルコキシ、(C1-C6)のアルキルチオ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、(C1-C6)のアルキルスルフィニル、(C1-C6)のアルキルスルフォニル又はトリフルオロメチルの1又は2つで、若しくは、1つのヒドロキシ又は1つの(C1-C6)のアルコキシを有する、2つのフルオロ又は2つのトリフルオロメチルで、若しくは、1つ又は好ましくは2つのフルオロ及び1つのトリフルオロメチルで、若しくは、3つのフルオロで任意に置換されており、該ピリジル、フリル又はチエニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、(C1-C6)のアルキル又は(C1-C6)のアルコキシで3位が任意に置換されている。);1-3つの窒素原子、若しくは、1又は2つの窒素原子、及び、1つの酸素又は硫黄を有しているヘテロ環状6員環(尚、該ヘテロ環状6員環は、1又は2つの(C1-C6)のアルキル又はフェニルで置換されているか、若しくは、ベンゾと縮合しているか、若しくは、ピリジル、フリル又はチエニルの1つで置換されている(尚、該フェニル又はベンゾは、ヨード又はトリフルオロメチルチオの1つで、若しくは、フルオロ、クロロ、ブロモ、(C1-C6)のアルキル、(C1-C6)のアルコキシ、(C1-C6)のアルキルチオ、(C1-C6)のアルキルスルフィニル、(C1-C6)のアルキルスルフォニル、又は、トリフルオロメチルの1又は2で置換されており、該ピリジル、フリル又はチエニルは、フルオロ、クロロ、ブロモ、(C1-C6)のアルキル又は(C1-C6)のアルコキシで3位が任意に置換されている。);フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、又は、トリフルオロメチルの1つで、ヘテロ環状5員環又は6員環中任意に置換されている、該ベンゾ-縮合したヘテロ環状5員環又は6員環;1又は2つの窒素原子を含有する6員の芳香族基と、チオフェンと又はフランと縮合しているオキサゾール又はチアゾール(尚、それぞれフルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メチルチオ又はメチルスルフィニルの1つで任意に置換されている。);トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、ブロモ、又は、(C1-C6)のアルコキシの1つで、若しくは、フルオロ又はクロロの2つで任意に置換されている、イミダゾロピリジン又はトリアゾロピリジン;フルオロ、クロロ又はトリフルオロメチルの1つで任意に置換されている、チエノチオフェン又はチエノフラン;クロロ又はトリフルオロメチルの1つで任意に置換されているチエノトリアゾール;ナフトチアゾール;ナフトキシアゾール;又はチエノイソチアゾール、を表わす。)

C07D209/10 , A61K 31/404 , A61K 31/428 , A61K 31/5377 , A61P 13/12 , A61P 25/02 , A61P 27/02 , A61P 43/00 111 , C07D417/06

4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063CC62 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC14 , 4C086BC84 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA20 , 4C086ZA33 , 4C086ZA81 , 4C086ZC35 , 4C204CB03 , 4C204DB10 , 4C204EB03 , 4C204FB23

審査官引用 (10件)

インドール誘導体トロンボキサンA2アンタゴニスト
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-507308 出願人：ファイザー・インコーポレーテッド
1H-インドール-1-官能性sPLA▲下2▼インヒビター
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-505885 出願人：イーライ・リリー・アンド・カンパニー
インドール酢酸エステル誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-226921 出願人：大正製薬株式会社

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