特許
J-GLOBAL ID：200903095369156213
縮合二環式ピリミジン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-524465
公開番号（公開出願番号）：特表2000-505109
出願日： 1997年11月05日
公開日（公表日）： 2000年04月25日
要約：
【要約】本発明は、式(I)の化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩に関ずるものであり、このときR1、R2、およびZは明細書中にて定義した通りである。本発明はさらに、式(I)の化合物を含有する医薬用組成物、および前記化合物を過増殖性疾患(たとえばガン)の治療に使用する方法に関する。
請求項（抜粋）：
式 〔式中、 Zは、式で示される基であって、このときnが0〜2の整数であり、pが0〜3の整数であり; R1はH、C1〜C6アルキル、または-C(O)(C1〜C6アルキル)であり; R2はフェニルもしくは1H-インダゾール-5-イルであって、このとき前記基は、必要に応じて1〜3個のR5置換基で置換されており、またはR2は式(Ii)もしくは(Ij)で示される基であって、このときpが0〜3の整数であり、nが0〜2の整数であり; あるいはR1とR2が一緒になって式(Ik)で示される基を形成し; このとき点線は単結合又は二重結合を示していて、mは0〜4の整数であり; 各R3は独立的に、H、-C(O)OR9、またはC1〜C6アルキルであって、このとき前記アルキルは、必要に応じてハロ、-OR9、-NR9R10、または-C(O)OR9置換されており; R4は、R3、-OR9、または-NR9R10であり; 各R5は独立的に、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、-OR9、-NR9R10、ニトロ、またはC6〜C10アリールであって、このときR5の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアリール基は、ハロ、ニトロ、C1〜C4アルキル、および-OR9から独立的に選ばれる1〜3個の置換基で必要に応じて置換されており; R6とR7は独立的に、HまたはR5であり; R8は、H、-S02(C6〜C10アリール)、-(CH2)q(5〜10員複素環)、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルキル、-(CH2)qO(CH2)q(C1〜C6アルコキシ)、-(CH2)q(C1〜C6アルコキシ)、-C(O)(C1〜C6アルコキシ)、または-SO2(C1〜C4アルキル)であって、このとき前記qは独立的に2〜4の整数であり; 各R9とR10は独立的に、HまたはC1〜C6アルキルであり;そして R11は、トリフルオロメチル、ハロ、ニトロ、-OR9、-NR9R10、シアノ、C1〜C4アルキル、-S(O)XR9(式中、xは0〜2の整数である)、-C(O)OR9、-OC(O)(C1〜C4アルキル)、-C(0)NR9R10、-NR9C(O)(C1〜C4アルキル)、-C(O)NHSO2(C1〜C4アルキル)、-NHCH2C(O)NR9R10、-NHC(O)(C1〜C4アルコキシ)、-NHOC(O)(C1〜C4アルキル)、-NR9R10、アニリノ、ピロリジニル、ピペリジニル、アジド、グアニジノ、フェニル、-C(O)(C1〜C6アルキル)ベンゼンスルホニル、アリル、チオフェニル、モルホリノ、ピペラジニル、4-(C1〜C4アルキル)-ピペラジニル、フェニルチオ、ベンゼンスルホンアミド、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、フェノキシ、ベンゾイルオキシ、ベンゾイルアミノ、-(CH2)WO(CH2)VOR9、-O(CH2)WO(CH2)VOR9、-O(CH2)wC(O)OR9、-O(CH2)WC(O)NR9R10、-(CH2)WS(CH2)VOR9、-NH(CH2)VO(C1〜C4アルキル)、-NH(CH2)W(C6〜C10アリール)、-NHC(O)(CH2)W(C1〜C4アルコキシ)、または-O(CH2)W(C6〜C10アリール)であって、このときwは1〜4の整数であり、vは2〜4の整数であり、前記R11基のアルキル部分、複素環式部分、およびアリール部分が、ハロ、C1〜C4アルキル、-OR9、-NR9R10、-C(O)OR9、-OC(O)(C1〜C4アルキル)、-C(O)NR9R10、-NHC(O)(C1〜C4アルキル)、ニトロ、イミダゾリル、ピペリジノ、モルホリノ、およびピペラジニルからなる群から独立的に選ばれる1つ又は2つの置換基で必要に応じて置換されており; 但し、Zが式(Ie)で示される基である場合は、R2がフェニルであって、前記フェニルが、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキニル、およびハロから独立的に選ばれる1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の一方がハロまたはHであって、他方が前記にて定義した通りであり;そして 但し、Zが式(Ia)、(Ib)、(Ic)または(Id)で示される基である場合は、R2がフェニルであって、前記フェニルがC2〜C6アルキニルで置換されている〕で示される化合物、および前記化合物の医薬用として許容しうる塩。
IPC (9件)：
C07D471/04 117
, A61K 31/00 613
, A61K 31/00 617
, A61K 31/00 635
, A61K 31/00 643
, A61K 31/505 606
, A61K 31/535 606
, C07D471/04 118
, C07D487/04 140
C07D471/04 117 N
, A61K 31/00 613 E
, A61K 31/00 617
, A61K 31/00 635
, A61K 31/00 643 B
, A61K 31/505 606
, A61K 31/535 606
, C07D471/04 117 Z
, C07D471/04 118 Z
, C07D487/04 140
