ホスホジエステラーゼ阻害剤として有効なβ-カルボリン誘導体

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-583517
公開番号（公開出願番号）：特表2003-533453
出願日： 2001年05月03日
公開日（公表日）： 2003年11月11日
要約：

【要約】本発明はホスホジエステラーゼ阻害剤として有効な、すべての可変体が明細書中に記載のようなものである、一般式(I)の新規のβ-カルボリン誘導体に関する。本発明は更に、PDEに関連の疾患および症状、例えば、男性の勃起機能不全の処置のための記載の誘導体の使用に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】式中、 R1はハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-O-RA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NC(O)-RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2、フェニル(場合によっては1〜3RBで置換された)およびヘテロアリール(場合によっては1〜3RBで置換された)から成る群から独立に選択され、ここで各RAはC1-C8アルキル、アリール(場合によっては1〜3RBで置換された)、C1-C8アラルキル(場合によっては1〜3RBで置換された)およびヘテロアリール(場合によっては1〜3RBで置換された)からなる群から独立に選択され、ここで、各RBはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、C1-C8アルコキシカルボニル、カルボキシC1-C8アルキル、C1-C8アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、アセチルアミノ、ジ(C1-C8アルキル)アミノ、ジ(C1-C8アルキル)アミノC1-C8アルコキシ、ジ(C1-C8アルキル)アミノアセチルC1-C8アルキル、ジ(C1-C8アルキル)アミノアセチルアミノ、カルボキシC1-C8アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1-C8アルキルアミノ、NHRA、N(RA)2およびヘテロシクロアルキルC1-C8アルコキシから成る群から独立に選択され、 nは0〜4の整数であり、 XはO、SおよびNRDから成る群から選択され、ここで、RDは水素、ヒドロキシ、-ORA、C1-C8アルキル(ここでアルキルは場合によってはハロゲン、カルボキシ、アミノ、C1-C8アルキルアミノ、ジ(C1-C8アルキル)アミノ、C1-C8アルコキシカルボニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルから独立に選択された1〜3置換基で置換される)、ヘテロアリールおよびヘテロアリールカルボニル(ここで、ヘテロアリールは場合によってはフェニルもしくは置換フェニルで置換されることができ、ここでフェニル置換基は1〜3RBである)から成る群から選択され、 R2はC5-C10アルキル(場合によっては、1〜3RCで置換された)、アリール(場合によっては、1〜3RBで置換された)、ヘテロアリール(場合によっては、1〜3RBで置換された)およびヘテロシクロアルキル(場合によっては、1〜3RBで置換された)から成る群から選択され、ここで各RCはハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、NH2、NHRAおよびN(RA)2から成る群から独立に選択され、 ZはCH2、CHOHおよびC(O)から成る群から選択される、ただしZがCHOHもしくはC(O)である時はXはNHである、 R4は水素、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルコキシカルボニル、ジ(C1-C8アルキル)アミノアルコキシカルボニル、ジ(C1-C8アルキル)アミノC1-C8アルキルアミノカルボニルおよび-CORFから成る群から選択され、ここでRFはC1-C8アルキル、NH2、NHRA、NRA2、-C1-C8アルキル-NH2、-C1-C8アルキル-NHRA、-C1-C8アルキル-NRA2および-NH-C1-C8アルキル-NRA2から成る群から選択され、aは0〜1の整数であり、 YはCH2、C(O)、C(O)O、C(O)-NHおよびSO2から成る群から選択され、【化2】はナフチル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、 mは0〜2の整数であり、 R3はハロゲン、ニトロ、C1-C8アルキル、C1-C8アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル(場合によっては1〜3RBで置換された)、フェニルスルホニル、ナフチル、C1-C8アラルキル、ヘテロアリール(場合によっては1〜3RBで置換された)、NH2、NRAおよびN(RA)2から成る群から独立に選択される、ただし、【化3】が2-フリルもしくは2-チエニルである時はmは1〜2の整数である、の化合物および製薬学的に許容できるその塩。

IPC (17件)：

C07D471/04 103 , A61K 31/4365 , A61K 31/437 , A61K 31/444 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 5/24 , A61P 7/02 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 11/06 , A61P 15/00 , A61P 15/10 , A61P 43/00 111 , C07D495/04 105

FI (17件)：

C07D471/04 103 A , A61K 31/4365 , A61K 31/437 , A61K 31/444 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 5/24 , A61P 7/02 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 11/06 , A61P 15/00 , A61P 15/10 , A61P 43/00 111 , C07D495/04 105 A

Fターム (47件)：

4C065AA05 , 4C065BB04 , 4C065CC09 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH04 , 4C065HH09 , 4C065JJ01 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065PP07 , 4C065PP09 , 4C065PP13 , 4C065PP14 , 4C065PP16 , 4C065PP17 , 4C065PP18 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071BB05 , 4C071CC01 , 4C071CC21 , 4C071DD13 , 4C071EE13 , 4C071FF06 , 4C071GG03 , 4C071HH28 , 4C071JJ06 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086CB26 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA39 , 4C086ZA40 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA54 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZC11 , 4C086ZC20

引用特許：

出願人引用 (6件)

新規なβ-カルボリン化合物、その調製方法、およびそれを含有する医薬組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願2000-218942 出願人：アディールエコンパニー
インドール誘導体及び該誘導体を含む医薬用組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-231873 出願人：リリーインダストリーズリミテッド
特許第262100号

全件表示

審査官引用 (6件)

新規なβ-カルボリン化合物、その調製方法、およびそれを含有する医薬組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願2000-218942 出願人：アディールエコンパニー
インドール誘導体及び該誘導体を含む医薬用組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-231873 出願人：リリーインダストリーズリミテッド
特許第262100号

全件表示

引用文献：

出願人引用 (1件)

Synthesis and biological activity of 3-sbustituted-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline derivatives

審査官引用 (1件)

Synthesis and biological activity of 3-sbustituted-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline derivatives

前のページに戻る