特許

J-GLOBAL ID：201103070425518692

β-ラクタマーゼ阻害剤

発明者： ブリザード,ティモシー,エー ,  チェン,ヘレン ,  グーデ,カンディド ,  ハーメス,ジェフリー,ディー ,  イムブリグリオ,ジェイソン,イー ,  キム,ソンコン ,  ウー,ジェイン,ワイ ,  ハ,スツキ ,  モートコ,クリストファー,ジェイ ,  マンジオン,イアン ,  リベラ,ネロ ,  ラック,レベッカ,ティー ,  シェブリン,マイケル
出願人/特許権者： メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション
代理人 (1件)： 横山 勲
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2010-543219
公開番号（公開出願番号）：特表2011-510012
出願日： 2009年01月15日
公開日（公表日）： 2011年03月31日
要約：

式(I)の置換二環式β-ラクタムは、β-ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、X、R1、及びR2は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β-ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β-ラクタマーゼが存在するが故にβ-ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β-ラクタム系抗生物質(例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム)と一緒に使用することができる。【化1】

請求項（抜粋）：

式I:

IPC (16件)：

C07D 471/08 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/439 ,  A61K 31/444 ,  C07D 487/08 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/553 ,  A61K 31/496 ,  C07D 519/00 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/43 ,  A61K 31/545 ,  A61P 31/04

FI (18件)：

C07D471/08 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  C07D487/08 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  C07D519/00 311 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D519/00 301 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04

Fターム (42件)：

4C050AA03 ,  4C050BB05 ,  4C050CC04 ,  4C050EE02 ,  4C050FF03 ,  4C050GG03 ,  4C050HH04 ,  4C065AA09 ,  4C065BB05 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH08 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK01 ,  4C065LL03 ,  4C065LL04 ,  4C065PP06 ,  4C065PP08 ,  4C065PP10 ,  4C065PP12 ,  4C065PP13 ,  4C065PP14 ,  4C065PP15 ,  4C065PP16 ,  4C072MM02 ,  4C072MM10 ,  4C072UU01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB03 ,  4C086CB05 ,  4C086CC01 ,  4C086CC09 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB35

引用特許：

出願人引用 (11件)

• 新規な複素環式化合物、それらの製造法及びそれらの薬剤、特に抗菌剤としての使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-515901   出願人：アベンティスファルマソシエテアノニム
• ベータ-ラクタマーゼの阻害剤として活性である新規な複素環化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2003-563554   出願人：アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム
• ジャイレース阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-525318   出願人：ファイザー・インク
• 1-メチルカルバペネム誘導体を含有する医薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2003-127772   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体を含有する抗菌剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平10-171430   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-341642   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-095271   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2001-349590   出願人：三共株式会社
• 5-デオキシ-5-アルカノイルアミノ-β-D-アロフラノシルウロン酸誘導体またはその塩、それらを含有する抗真菌剤及びキチン合成酵素阻害剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平11-072868   出願人：富山化学工業株式会社
• 置換テトラサイクリン化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-518680   出願人：パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
• 抗菌剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-515301   出願人：ブリティッシュバイオテックファーマシューティカルズリミテッド

審査官引用 (11件)

• 新規な複素環式化合物、それらの製造法及びそれらの薬剤、特に抗菌剤としての使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2002-515901   出願人：アベンティスファルマソシエテアノニム
• ベータ-ラクタマーゼの阻害剤として活性である新規な複素環化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2003-563554   出願人：アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム
• 5-デオキシ-5-アルカノイルアミノ-β-D-アロフラノシルウロン酸誘導体またはその塩、それらを含有する抗真菌剤及びキチン合成酵素阻害剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平11-072868   出願人：富山化学工業株式会社
• 置換テトラサイクリン化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-518680   出願人：パラテックファーマシューティカルズインコーポレイテッド
• 抗菌剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-515301   出願人：ブリティッシュバイオテックファーマシューティカルズリミテッド
• ジャイレース阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-525318   出願人：ファイザー・インク
• 1-メチルカルバペネム誘導体を含有する医薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2003-127772   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体を含有する抗菌剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平10-171430   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-341642   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-095271   出願人：三共株式会社
• 1-メチルカルバペネム誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2001-349590   出願人：三共株式会社

引用文献：

出願人引用 (3件)

• Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2004, 54(2), 410-417頁
• Journal of Medicinal Chemistry, 1989, 32(11), 2450-2460頁
• Journal of Antibiotics, 1986, 39(9), 1243-1256頁

審査官引用 (5件)

• Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2004, 54(2), 410-417頁
• Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2004, 54(2), 410-417頁
• Journal of Medicinal Chemistry, 1989, 32(11), 2450-2460頁
• Journal of Antibiotics, 1986, 39(9), 1243-1256頁
• Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2004, 54(2), 410-417頁