特許
J-GLOBAL ID:201703006639393360
グルカゴン-GLP-1-GIPトリプルアゴニスト化合物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (7件):
青木 篤
, 石田 敬
, 福本 積
, 古賀 哲次
, 渡辺 陽一
, 中島 勝
, 池田 達則
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2016-527192
公開番号(公開出願番号):特表2017-503474
出願日: 2014年11月06日
公開日(公表日): 2017年02月02日
要約:
本発明はグルカゴン、GIP及びGLP-1受容体でアゴニスト活性を有する化合物、及び、代謝疾患の治療におけるその使用に関する。
請求項(抜粋):
一般式I:
R1-Tyr-X2-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-X13-Leu-X15-X16-X17-Ala-X19-X20-X21-Phe-X23-X24-Trp-Leu-X27-X28- X29-X30-Y1-R2 (I)
(前記式中、
R1 はH-, C1-4 アルキル、アセチル、ホルミル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル又はpGluであり、
X2 はAib, Gly, Ala, D-Ala, Ser, N-Me-Ser, Ac3c, Ac4c又はAc5cであり、
X10はTyr又はLeuであり、
X12はLys, Ile又はΨであり、
X13はAla, Tyr又はAibであり、
X15はAsp又はGluであり、
X16はSer, Glu, Lys又はΨであり、
X17はLys又はΨであり、
X19はGln又はAlaであり、
X20はLys, His, Arg又はΨであり、
X21はAla, Asp又はGluであり、
X23はVal又はIleであり、
X24はAsn, Glu又はΨであり、
X27はLeu, Glu又はValであり、
X28はAla, Ser, Arg又はΨであり、
X29はAib, Ala, Gln又はLysであり、
X30はLys, Glyであるか、又は、存在せず、
Y1はGly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser, Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser, Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser, Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser又はPro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Serであるか、又は、存在せず、
ΨはLys, Arg, Orn又はCysの残基であり、ここで、側鎖は親油性置換基に結合されており、
そして、
R2 は-NH2 又は-OHである)を有するグルカゴン-GLP-1-GIPトリプルアゴニスト化合物又はその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
IPC (23件):
C12N 15/09
, C12N 1/19
, C12N 1/15
, C12N 1/21
, C12N 5/10
, C07K 14/605
, C07K 14/575
, A61K 38/00
, A61K 9/08
, A61P 3/00
, A61P 3/04
, A61P 3/10
, A61P 9/12
, A61P 3/06
, A61P 19/08
, A61P 9/10
, A61P 9/00
, A61P 7/02
, A61P 29/00
, A61K 38/26
, A61P 5/48
, A61K 47/50
, A61P 19/10
FI (25件):
C12N15/00 A
, C12N1/19
, C12N1/15
, C12N1/21
, C12N5/10
, C07K14/605
, C07K14/575
, A61K37/02
, A61K9/08
, A61P3/00
, A61P3/04
, A61P3/10
, A61P9/12
, A61P3/06
, A61P19/08
, A61P9/10
, A61P9/10 101
, A61P9/10 103
, A61P9/00
, A61P7/02
, A61P29/00
, A61K37/28
, A61P5/48
, A61K47/48
, A61P19/10
Fターム (55件):
4B065AA01X
, 4B065AA57X
, 4B065AA87X
, 4B065AB01
, 4B065AC14
, 4B065BA02
, 4B065CA44
, 4C076AA12
, 4C076BB11
, 4C076CC30
, 4C076CC41
, 4C076DD26Z
, 4C076DD38D
, 4C076EE59
, 4C076FF15
, 4C076FF31
, 4C084AA02
, 4C084AA03
, 4C084AA07
, 4C084BA01
, 4C084BA02
, 4C084BA10
, 4C084BA19
, 4C084BA23
, 4C084BA36
, 4C084BA41
, 4C084BA42
, 4C084CA59
, 4C084DB35
, 4C084MA17
, 4C084MA66
, 4C084NA02
, 4C084NA12
, 4C084NA13
, 4C084NA14
, 4C084ZA36
, 4C084ZA40
, 4C084ZA42
, 4C084ZA45
, 4C084ZA54
, 4C084ZA70
, 4C084ZA96
, 4C084ZA97
, 4C084ZB11
, 4C084ZC03
, 4C084ZC33
, 4C084ZC35
, 4H045AA10
, 4H045AA30
, 4H045BA18
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045EA20
, 4H045EA27
, 4H045FA74
引用特許:
引用文献:
審査官引用 (11件)
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知的財産権訴訟要論(特許編), 2017, 第7版, 第611-612頁
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