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J-GLOBAL ID：201802224180832690   整理番号：18A1487381

悪性黒色腫の特異的高コントラストイメージングのための放射性ヨウ素標識アセトアミノフェンの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of radioiodine labeled acetaminophen for specific, high-contrast imaging of malignant melanoma

著者 (13件)： Zhu Wen Jing (Department of Health Sciences, College of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Kobayashi Masato (Wellness Promotion Science Center, College of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Yamada Kohei (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Nishi Kodai (Department of Radioisotope Medicine, Atomic Bomb Disease Institute, Nagasaki University, Nagasaki, Japan) ,  Takahashi Kotaro (Department of Health Sciences, College of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Mizutani Asuka (Graduate School of Medicine, Division of Health Science, Osaka University, Osaka, Japan) ,  Mizutani Asuka (Department of Radiology, Kanazawa University Hospital, Kanazawa, Japan) ,  Nishii Ryuichi (Molecular Imaging Center, National Institute of Radiological Sciences, Chiba, Japan) ,  Flores Leo G. (Department of Cancer Systems Imaging, University of Texas M.D. Anderson Cancer Center, Houston, TX, USA) ,  Shikano Naoto (Department of Radiological Sciences, Ibaraki Prefectural Sciences of Health Sciences, Ibaraki, Japan) ,  Kunishima Munetaka (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Kawai Keiichi (Department of Health Sciences, College of Medical, Pharmaceutical and Health Sciences, Kanazawa University, Kanazawa, Japan) ,  Kawai Keiichi (Biomedical Imaging Research Center, University of Fukui, Fukui, Japan)
資料名： Nuclear Medicine and Biology  (Nuclear Medicine and Biology)
巻： 59  ページ： 16-21  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0652A  ISSN： 0969-8051  CODEN： NMBIEO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 予後不良により,悪性メラノーマの早期発見のための特異的イメージングが強く望まれている。以前に開発した放射性ヨウ素標識4-ヒドロキシフェニルシステアミンはメラニン代謝経路の酵素であるチロシナーゼに対して良好な親和性を有するが,メラノーマの画像コントラストは,初期注入時間における原発性黒色腫と転移の検出に対して十分高くない。本研究では,悪性メラノーマの特異的,高コントラストイメージングのための放射性ヨウ素標識アセトアミノフェン(I-AP)を開発した。放射性よう素-125標識AP(125I-AP)を,担体を添加しない条件下でクロラミン-T法を用いて調製した。チロシナーゼの基質としてのL-チロシンの有無,チロシナーゼの阻害剤としてのフェニルチオ尿素,DNAポリメラーゼの阻害剤としてのチミジンの有無にかかわらず,B16メラノーマ細胞を用いてin vitroで放射能の蓄積とその機構を評価した。B16メラノーマを有するマウスにおける放射能の生物学的分布を評価し,125I-APの蓄積を測定した。時間にわたる125I-APの安定性をマウスで評価した。125I-APの標識効率と放射化学純度は,それぞれ>80%と95%であった。125I-APの蓄積はin vitroで60分のインキュベーションで14C-APより高かった。チロシナーゼとDNAポリメラーゼに対する14C-APの親和性は125I-APのそれより高かったが,125I-APのV_maxは14C-APのそれより高かった。125I-APは胆嚢において最も高い蓄積を示し,血液と腎臓からのクリアランスは急速であった。黒色腫:筋肉と黒色腫:イメージングコントラストに対する125I-APの正常皮膚比は注入後15分で最高であったが,黒色腫:血液と黒色腫:骨比は時間と共に徐々に増加した。125I-APはマウスに注射後60分間安定であった。125I-APはチロシナーゼに親和性があり,注入後の初期時点で高い画像コントラストを示した。従って,123I-APイメージングは悪性メラノーマの特異的,高コントラスト検出に対して大きな可能性を有する。123I-APは,初期注入時間で悪性メラノーマに対する特異的,高コントラスト画像を提供する。123I-APは,以前に開発した123I標識4-ヒドロキシフェニルシステアミンと比較して悪性メラノーマの診断に対して良好な可能性を有していた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： インキュベート ,  代謝経路 ,  *画像処理 ,  *黒色腫 ,  SPECT ,  画像 ,  基質 ,  クリアランス ,  *コントラスト ,  in vitro実験 ,  親和性 ,  フェニル基 ,  純度 ,  脂肪酸 ,  芳香族アミン ,  フェノール類 ,  カルボアミド ,  アミノアルコール
準シソーラス用語： 阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 悪性黒色腫 ,  アセトアミノフェン ,  放射性ヨウ素 ,  SPECTイメージング ,  チロシナーゼ

分類 (1件)： 放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O)

物質索引 (1件)： アセトアミノフェン

タイトルに関連する用語 (7件)： 悪性黒色腫 ,  高コントラスト ,  イメージング ,  放射性ヨウ素 ,  標識 ,  アセトアミノフェン ,  開発