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J-GLOBAL ID:201902252649465846   整理番号:19A0882177

肝細胞癌細胞に対するイオン性または非イオン性促進性を有するメナヒドロキノン-4プロドラッグの抗腫瘍効果および送達プロファイル【JST・京大機械翻訳】

Antitumor Effects and Delivery Profiles of Menahydroquinone-4 Prodrugs with Ionic or Nonionic Promoiety to Hepatocellular Carcinoma Cells
著者 (10件):
資料名:
巻: 23  号:ページ: 1738  発行年: 2018年 
JST資料番号: U7014A  ISSN: 1420-3049  CODEN: MOLEFW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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肝細胞癌(HCC)は治療的治療後でも非常に頻繁な再発により予後不良である。したがって,効果的で安全な長期化学予防剤は需要が強い。メナヒドロキノン-4(MKH)は,肝臓におけるビタミンK依存性蛋白質の合成に関与するメナキノン-4(MK-4,ビタミンK2)の活性型である。MKHの効率的なデリバリーは,HCC増殖を調節するために重要であると仮定した。デリバリーと活性化に関してHCCを標的とする適切なプロドラッグの発見は,MK-4の臨床用量を減少させ,有効性と安全性を最大化することができた。著者らは以前に,MKHジメチルグリシン酸(MKH-DMG)がMKHのHCC細胞への効果的な送達を可能にし,MK-4と比較して強い抗腫瘍作用を示すことを示した。本研究では,カチオン性MKH-DMGに加えて,アニオン性MKH半こはく酸(MKH-SUC)と非イオン性MKH酢酸(MKH-ACT)を調製し,MKHデリバリープロファイルとin vitroでの抗腫瘍作用を評価した。MKH-SUCは調べた化合物の中で最も高い取り込みとMKHの最も効率的な放出を示し,迅速で強い抗腫瘍作用を示した。これらの結果は,MKH-SUCが臨床化学予防薬としてMK-4の限界を克服するHCCのMKHデリバリーシステムとして良好な可能性を有する可能性を示す。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
引用文献 (36件):
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