TNF-α誘導効果阻害剤 | Patent Information

【要約】【課題】 TNF-αによる誘導効果の阻害剤の提供。【解決手段】一般式(1)【化1】(式中、R1 はC1-6アルキル基等、R2 は水素原子等、R3 は水素原子等、R4およびR6 は水素原子等、R5 はハロゲン原子等、Xは水素原子等、Aは窒素原子等、mは2または3、Yは水酸基等、Zは炭素原子等を示す。)で表わされる化合物またはその塩を有効成分とするTNF-α誘導効果阻害剤。

一般式(1)【化1】[式中、R1 は、置換基を有していてもよい直鎖または分岐のC1-6アルキル基;置換基を有していてもよいC3-6環状アルキル基;ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、C1-6アルキルチオ基、ジ(C1-6アルキル)アミノ-C1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、イミダゾリル-C1-6アルキル基、ピロリル-C1-6アルキル基、(1,2,3-トリアゾール-1-イル)-C1-6アルキル基、(1,2,3-トリアゾール-2-イル)-C1-6アルキル基、(1,2,4-トリアゾール-1-イル)-C1-6アルキル基、(1,2,4-トリアゾール-4-イル)-C1-6アルキル基および(1-モルフォリル)-C1-6アルキル基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよいアリール基;または、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1個または2個含む、5員もしくは6員の複素芳香単環またはこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環である複素環置換基を示すが、この複素環置換基は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、およびC1-6アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよい:R2 は、水素原子またはC1-6アルキルチオ基を示すが、このR2 と上記のR1 とは、キノロン骨格の一部を含んで環状構造を形成するように一体化してもよいが、この環は硫黄原子を環の構成原子として含んでもよく、さらにこの環はC1-6アルキル基を置換基として有していてもよい。また、R2 とYとがキノロン骨格の一部を含んで環状構造を形成するように一体化してもよい:R3 は、水素原子、アミノ基、C1-6アルキル基C1-6アルコキシル基、およびハロゲン原子を示すが、このうちのアミノ基は、ホルミル基、C1-6アルキル基、およびC2-6アシル基からなる群から選ばれる1以上の基を置換基として有していてもよく:R4 およびR6 は、水素原子またはC1-6アルキル基を示し:R5 は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、およびC1-6アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよいフェニル基;または、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1個または2個含む、5員もしくは6員の複素芳香単環またはこれらの複素芳香縮合単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環である複素環置換基を示すが、この複素置換基は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、およびC1-6アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよい:Xは、水素原子またはハロゲン原子を示し:Aは、窒素原子または式(2)【化2】(式中、R7 は、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子を置換基として有していてもよいC1-6アルキル基、ハロゲン原子を置換基として有していてもよいC1-6アルコキシル基、または1もしくは2のC1-6アルキル基を置換基として有していてもよいアミノメチル基を示す。このR7 と上記のR1 とは、キノロン骨格の一部を含んで環状構造を形成するように一体化してもよいが、この環は酸素原子または硫黄原子を環の構成原子として含んでもよく、さらにこの環はC1-6アルキル基を置換基として有していてもよい。)で表わされる部分構造を示し:mは、整数の2または3を示し:Yは、水酸基または式(3):【化3】(式中、R8 は、フェニル基、アセトキシメチル基、ピバロイルオキシメチル基、エトキシカルボニル基、コリン基、ジメチルアミノエチル基、5-インダニル基、フタリジニル基、5-アルキル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イルメチル基、3-アセトキシ-2-オキソブチル基、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ-メチル基またはC1-6アルキレン基とフェニル基とから構成されるフェニキアルキル基を示す。)を示し;Zは炭素原子または窒素原子で表わされる部分構造を示す。]で表わされる化合物またはその塩を有効成分とするTNF-α誘導効果阻害剤。

A61K 31/495 AED , A61K 31/47 ABC , A61K 31/47 ABE , A61K 31/47 ABG , A61K 31/47 ABN , A61K 31/47 ACD , A61K 31/47 ACJ , A61K 31/47 ACV , A61K 31/47 ADU , A61K 31/47 ADY , C07D215/56 , C07D401/04 211 , C07D401/14 211

Cited by examiner (5)

トリフルオロメチルキノリンカルボン酸誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平7-178771 Applicant：三共株式会社, 宇部興産株式会社
キノロンカルボン酸およびナフチリドンカルボン酸の新規な誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平6-032000 Applicant：バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
アリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体及びエイズ治療剤
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平5-122582 Applicant：宇部興産株式会社

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