新規のトロンビン阻害剤、その製造方法及び使用

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：矢野敏雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996501568
Publication number (International publication number)：1998501541
Application date： Jun. 06, 1995
Publication date： Feb. 10, 1998
Summary：

【要約】式:[式中の置換基は、明細書に中に記載されたものである]で示される化合物、その生理学的に認容される酸との塩及びその立体異性体を開示する。また、これらの製造のための中間体を記載する。該化合物は、疾病を治療するために好適である。

Claim (excerpt)：

式:[式中、置換基は以下のものを表す:(この場合、前記の全てのA基において、α-NH基又はα-NH2基は、C1-12-アルキル、フェニル-C1-4-アルキレン、X12OC-C1-6-アルキレン、X12OC-C1-6-アルキルカルボニル、α-もしくはβ-ナフチル-C1-4-アルキレン、C1-12-アルキルカルボニル、フェニル-C1-4-アルキルカルボニル、C1-7-アルコキシカルボニル、フェニル-C1-5-アルコキシカルボニル、α-もしくはβ-ナフチル-C1-4-アルキルカルボニル、C1-6-アルキルアミノカルボニル又はフェニル-C1-4-アルキルアミノカルボニルにより一置換もしくは二置換されていてもよい)、更にA:X1-NH-CH2-CH2-CO-,X1-NH-CH2-CH2-CH2-CO-,X15-(CH2)f-SO2-(f=0,1,2,3,4、X15=場合により1-3個のCH3基及び/又はCH3O基により置換されたフェニル基又はα-もしくはβ-ナフチル基又は以下の基の1つ: 更にA: X18-O-CO-C1-4-アルキレン-CO-(X18=H,C1-4-アルキル)、C1-12-アルキル-CO-、C1-10-アルキル-NH-CO-、フェニル-C1-4-アルキレン-NH-CO-、α-又はβ-ナフチル-CO-又はC3-7-シクロアルキル-CO-、(X18=H又はC1-4-アルキル、 X19=H、C1-6-アルキル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル又はシクロヘキシルメチル) R1:H又はC1-4-アルキル、 R2:H又はC1-4-アルキル、 R3:H、C1-8-アルキル、フェニル、フェニル-C1-4-アルキレン、CH2OH、-CO-X20、CO-CO-X20(X20=H,C1-4-アルコキシ、C1-4-アルキル、フェニル、フェニル-C1-4-アルキレン、フェニル-C1-4-アルコキシ、CF3、C2F5、N末結合した天然アミノ酸、CH2OH、-CH2-O-C1-4-アルキル、-NH-(C1-4-アルキレン)-フェニル又はNH-C1-6-アルキル)、 m:0,1,2又は3、 D:フェニレン、該基には(CH2)m及び(NH)nがパラ-又はメタ位に互いに結合されかつ(CH2)mに対してオルト位でF,Cl,Br,HO-CH2-,OH,NH2,NO2,C1-4-アルコキシ、C1-6-アルキル又はCOX21(X21=H、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、OH、NH2、NH-C1-4-アルキル)、-O-(CH2)1-3-CO-X21又は-(CH2)1-3-CO-X21により置換されていてもよい、ピリジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン又はピリダジニレン、これらの基には(CH2)m及び(NH)nがパラ-又はメタ位に互いに結合されておりかつこれらの基は(CH2)mに対してオルト位でF,Cl,Br、OH,NH2,NO2,C1-4-アルコキシ又はC1-6-アルキルにより置換されていてもよい、 1,4-又は1,3-シクロヘキシレン、該基おいて(CH2)mに対するオルト位のCH2基はNH,O,S又はSOにより置換されていてもよい、又はピペリジニレン、該基は窒素の対して3位又は4位で(CH2)mと結合されており、かつ該基中窒素原子自体はC(=NH)NHR4基を有する、 n:0又は1、 R4:H,-CO-C1-20-アルキル、OH又はNH2]で示される化合物並びにその生理学的に認容される酸との塩及びその立体異性体。

IPC (4)：

C07D207/16 , A61K 31/40 , A61K 38/55 ACB , C07K 5/06

FI (4)：

C07D207/16 , A61K 31/40 , C07K 5/06 , A61K 37/64 ACB

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (7)

特開平3-086852
新規ペプチド誘導体
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平7-501665 Applicant：アストラ・アクチエボラーグ
スルホンアミドヘテロ環式トロンビン抑制剤
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平5-301535 Applicant：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー