特許
J-GLOBAL ID：200903032683517369
プロプラノロールの時限徐放性多粒子剤型
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：
熊倉 禎男
, 小川 信夫
, 箱田 篤
, 浅井 賢治
, 平山 孝二
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-532041
公開番号（公開出願番号）：特表2005-508922
出願日： 2002年10月02日
公開日（公表日）： 2005年04月07日
要約：
概日放出方法で人体に薬物を送達するための単一剤型であって、例えばカプセル等は、プロプラノロール-含有粒子(ビーズ、錠剤、顆粒など)の1種以上の集団を含んでいる。それぞれのビーズ集団は、予定された3〜5時間の遅延時間ありで、又はなしで、あらかじめ指定された迅速放出又は徐放特性を示す。そのような概日リズム放出の心血管薬物送達システムは、血漿濃度-時間特性を提供するよう予定されており、これは、日中の生理的要求に従って変動し、すなわち、概日リズム及び心血管疾患の重症性症状を模倣し、薬物動態学的もしくは薬動力学的な状況及びinvitro/invivo相関に基づいて予測される。
請求項（抜粋）：
時限徐放性(TSR)ビーズを含む医薬剤型であって、前記TSRビーズが、
a.プロプラノロール又は医薬的に許容しうるその塩を含む核粒子、
b.前記核を囲み、薬物放出を維持するエチルセルロースを含む第一の膜、及び
c.エチルセルロースと腸溶性ポリマーとの混合物を含む第二の外側の膜であって、薬物放出前に遅延時間をもたらす第二の膜を含み、
d.前記TSRビーズが、2段階溶解媒体(37°C下0.1NのHCl 700ml中で、まず2時間、その後200MLのpH調整剤の添加によって得られたpH6.8下での溶解)を用いた50rpmでのUSPII型装置で試験した場合、以下の、
2時間後、全プロプラノロールの0-20%が放出され、
4時間後、全プロプラノロールの5-35%が放出され、
6時間後、全プロプラノロールの10-60%が放出され、
10時間後、全プロプラノロールの40-90%が放出され、及び
16時間後、全プロプラノロールの60%以上が放出される
パターンに実質的に対応する溶解特性を示すことを特徴とする医薬剤型。
IPC (8件)：
A61K31/138
, A61K9/14
, A61K47/14
, A61K47/32
, A61K47/34
, A61K47/38
, A61K47/44
, A61P9/00
A61K31/138
, A61K9/14
, A61K47/14
, A61K47/32
, A61K47/34
, A61K47/38
, A61K47/44
, A61P9/00
4C076AA31
, 4C076AA32
, 4C076BB01
, 4C076CC11
, 4C076DD46G
, 4C076EE02H
, 4C076EE06G
, 4C076EE12H
, 4C076EE32H
, 4C076EE33H
, 4C076EE51G
, 4C076EE51H
, 4C076FF27
, 4C076FF31
, 4C076FF68
, 4C076GG12
, 4C076GG16
, 4C206AA01
, 4C206FA19
, 4C206MA03
, 4C206MA05
, 4C206MA61
, 4C206MA72
, 4C206NA05
, 4C206NA12
, 4C206ZA36
審査官引用 (3件)
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徐放性薬剤
公報種別：公開公報
出願番号：特願平7-263240
出願人：カイナフオーム・テクノロジー・インコーポレイテツド
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特開昭62-246513
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特開平2-289512
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