特許

J-GLOBAL ID：200903032683517369

プロプラノロールの時限徐放性多粒子剤型

発明者： パーセル フィリップ ジェイ ,  ヴェンカテッシュ ゴピ エム ,  ヴィシュヌパッド クリシュナ エス
出願人/特許権者： ユーランド ファーマシューティカルズ リミテッド
代理人 (5件)： 熊倉 禎男 ,  小川 信夫 ,  箱田 篤 ,  浅井 賢治 ,  平山 孝二
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-532041
公開番号（公開出願番号）：特表2005-508922
出願日： 2002年10月02日
公開日（公表日）： 2005年04月07日
要約：

概日放出方法で人体に薬物を送達するための単一剤型であって、例えばカプセル等は、プロプラノロール-含有粒子(ビーズ、錠剤、顆粒など)の1種以上の集団を含んでいる。それぞれのビーズ集団は、予定された3〜5時間の遅延時間ありで、又はなしで、あらかじめ指定された迅速放出又は徐放特性を示す。そのような概日リズム放出の心血管薬物送達システムは、血漿濃度-時間特性を提供するよう予定されており、これは、日中の生理的要求に従って変動し、すなわち、概日リズム及び心血管疾患の重症性症状を模倣し、薬物動態学的もしくは薬動力学的な状況及びinvitro/invivo相関に基づいて予測される。

請求項（抜粋）：

時限徐放性(TSR)ビーズを含む医薬剤型であって、前記TSRビーズが、 a.プロプラノロール又は医薬的に許容しうるその塩を含む核粒子、 b.前記核を囲み、薬物放出を維持するエチルセルロースを含む第一の膜、及び c.エチルセルロースと腸溶性ポリマーとの混合物を含む第二の外側の膜であって、薬物放出前に遅延時間をもたらす第二の膜を含み、 d.前記TSRビーズが、2段階溶解媒体(37°C下0.1NのHCl 700ml中で、まず2時間、その後200MLのpH調整剤の添加によって得られたpH6.8下での溶解)を用いた50rpmでのUSPII型装置で試験した場合、以下の、 2時間後、全プロプラノロールの0-20%が放出され、 4時間後、全プロプラノロールの5-35%が放出され、 6時間後、全プロプラノロールの10-60%が放出され、 10時間後、全プロプラノロールの40-90%が放出され、及び 16時間後、全プロプラノロールの60%以上が放出される パターンに実質的に対応する溶解特性を示すことを特徴とする医薬剤型。

IPC (8件)：

A61K31/138 ,  A61K9/14 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61K47/44 ,  A61P9/00

FI (8件)：

A61K31/138 ,  A61K9/14 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61K47/44 ,  A61P9/00

Fターム (26件)：

4C076AA31 ,  4C076AA32 ,  4C076BB01 ,  4C076CC11 ,  4C076DD46G ,  4C076EE02H ,  4C076EE06G ,  4C076EE12H ,  4C076EE32H ,  4C076EE33H ,  4C076EE51G ,  4C076EE51H ,  4C076FF27 ,  4C076FF31 ,  4C076FF68 ,  4C076GG12 ,  4C076GG16 ,  4C206AA01 ,  4C206FA19 ,  4C206MA03 ,  4C206MA05 ,  4C206MA61 ,  4C206MA72 ,  4C206NA05 ,  4C206NA12 ,  4C206ZA36

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 徐放性薬剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-263240   出願人：カイナフオーム・テクノロジー・インコーポレイテツド
• 特開昭62-246513
  
• 特開平2-289512