複素環化合物、それらの製造方法及びそれらを含む製薬学的組成物 | 特許情報

【要約】発明は、R1、R2及びR3が、明細書に定義されており;Xが、明細書に定義されており;Yが、酸素原子、硫黄原子、CHq、SO又はSO2基を表し;nが、0〜5の間であり;Aが、NR5R6又はCNR8R9基を表す式(I)の化合物に関する。発明は、医薬を製造するために有用である。

式(I):(式中、 R1は、水素原子、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C2-C6)アルケニル基、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C2-C6)アルキニル基、置換若しくは非置換の(C3-C8)シクロアルキル基、置換若しくは非置換の(C3-C8)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基(ここで、アルキル部分は、直鎖若しくは分岐である)、又はOR4基(ここで、R4は、水素原子、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C2-C6)アルケニル基、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C2-C6)アルキニル基、アリール基、アリール-(C1-C6)アルキル基(ここで、アルキル部分は、直鎖若しくは分岐である)、置換若しくは非置換の(C3-C8)シクロアルキル基、置換若しくは非置換の(C3-C8)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基(ここで、アルキル部分は、直鎖若しくは分岐である)を表し、 R2は、水素原子を表すか、又は二つの隣接炭素原子に位置するR1及びR2は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、アリール基、又は1個若しくは2個の酸素原子を含む6-員環を形成し、 Xは、酸素原子、硫黄原子、CHq基(ここで、qは、0、1又は2に等しい)、SO、若しくはSO2を表すか、又は Xは、二つの隣接炭素原子に位置するR1及びR2が、それらに結合する炭素原子と一緒になって、アリール基、又は1個若しくは2個の酸素原子を含む6-員環を形成するとき、単結合を表し、 Yは、酸素原子、硫黄原子、CHq基(ここで、qは、0、1又は2に等しい)、SO、若しくはSO2を表し、 XとYは、同時にCHq基(ここで、qは、0、1又は2に等しい)を表すことはできないと理解され、 R3は、水素原子、アリール基、アリール-(C1-C6)アルキル基(ここで、アルキル部分は、直鎖若しくは分岐である)、又は直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基を表し、 nは、二つの隣接炭素原子に位置するR1及びR2が、それらに結合する炭素原子と一緒になって、アリール基、又は1個若しくは2個の酸素原子を含む6-員環を形成するときには、0、1、2、3、4又は5に等しいか、又は nは、R1が上記と同義であり、そしてR2が水素原子を表すとき、1、2、3、4又は5に等しく、 -(CH2)n-鎖は、1個以上のハロゲン原子又は直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基、OH、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキルカルボニル基及び直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルコキシカルボニル基から選択される、1個以上の同一又は異なる基で置換されていることができ、 Aは、NR5R6基(ここで、R6は、水素原子又は直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基を表し、R5は、-C(=Z)R7基(ここで、Zは、酸素原子又は硫黄原子を表し、そしてR7は、水素原子、R8基(ここで、R8は、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基、置換若しくは非置換の(C3-C8)シクロアルキル基、置換若しくは非置換の(C3-C8)シクロアルキル-(C1-C6)アルキル基(ここで、アルキル部分は、直鎖若しくは分岐である)、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C2-C6)アルケニル基、置換若しくは非置換の、直鎖若しくは分岐の(C2-C6)アルキニル基、アリール基、アリール-(C1-C6)アルキル基(ここで、アルキル部分は、直鎖若しくは分岐である)を表す)を表す)を表す)、又はNR8R9基(ここで、R9は、水素原子又は直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基を表し、そしてR8は、上記と同義である)、又は-C(=Z)NR8R9基(ここで、Z、R8及びR9は、上記と同義である)を表し、下記シンボル:は、結合が単結合又は二重結合であることができることを意味し、二つの隣接結合は、同時に二重結合であることはできず、原子の結合価が守られると理解され、用語「アリール」は、場合により1個以上のハロゲン原子、又はOH、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルコキシ基、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基、シアノ、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ及びトリハロアルキルから選択される、同一又は異なる基の1個以上により置換されている、フェニル又はナフチル基を意味し、「アルキル」、「アルケニル」及び「アルキニル」に関して用いられる用語「置換」は、基が、1個以上のハロゲン原子、又はOH、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ及びジアルキルアミノから選択される、同一又は異なる基の1個以上により置換されていることを意味し、「シクロアルキル」及び「シクロアルキルアルキル」に関連して用いられる用語「置換」は、環部分が、1個以上のハロゲン、又は直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルキル基、直鎖若しくは分岐の(C1-C6)アルコキシ基、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ及びジアルキルアミノから選択される、同一又は異なる基の1個以上により置換されていることを意味すると理解されるが、但し Aが、X及びYが同時に酸素原子を表し、かつ結合が単結合である複素環の2 -位において、NHCOR7を表すとき、 R1、R2及びR3は、同時に水素原子を表し、そして nが1に等しいとき、 R7は、エチル、3,4,5-トリメトキシフェニル、2,6-ジメトキシフェニルエチル、フェニルエチル、ベンジル、フェニル、クロロメチル又はトリフルオロメチル基を表すことはできず、そして nが2に等しいとき、 R7は、3,4,5-トリメトキシフェニル基を表すことはできず、 Aが、X及びYが同時に酸素原子を表し、かつ結合が単結合である複素環の2 - 位において、CONHR8を表すとき、 R1、R2及びR3は、同時に水素原子を表し、そして nが1に等しいとき、 R8は、メチル、エチル、n-ブチル、2-ヒドロキシプロピル又は3-メトキシプロピル基を表すことはできず、そして nが2に等しいとき、 R8は、2-ヒドロキシプロピル、メチル、又は3-ヒドロキシプロピル基を表すことはできず、 Aが、XがCH2基を表し、そしてYが酸素原子を表し、かつ結合が単結合である複素環の2-位において、NHCOR7を表し、そしてnが1に等しいとき、 R7は、シクロアルキル以外であり、 Aが、XがCH2基を表す複素環の4-位において、CONHR8を表すとき、 R8は、水素原子を表し、そしてYは酸素原子を表し、かつ結合が単結合であり、そしてnが1に等しいとき、 R8は、ベンジル又は1-フェニル-2-ヒドロキシエチル基を表すことはできず、 Aが、NHCSNHR8を表し、そしてnが2に等しいとき、 R8は、アリール基を表すことはできず、 Xが、CH2基を表し、R1が、上記と同義であり、そしてR2が、水素原子を表すとき、 Aは、置換若しくは非置換フェニル基により置換された、ウレア又はチオウレア基を表すことはできない)で示される化合物であるが、式(I)の化合物は、-CH2-C(O)-NR8R9(ここで、R8及びR9は、上記と同義である)により3-位に置換されたチオクマロン基(Xは、CH2基を表し、Yは、硫黄原子を表し、R1は、上記と同義であり、そしてR2は、水素原子である)を表すことはできない化合物、それらのエナンチオマー類、及びジアステレオマー類、並びに製薬学的に許容し得る酸又は塩基とのそれらの付加塩類。

C07D311/58 , A61K 31/352 , A61K 31/353 , A61K 31/357 , A61K 31/382 , A61K 31/385 , A61K 31/39 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 9/06 , A61P 9/12 , A61P 15/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/28 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D311/92 101 , C07D319/20 , C07D327/06 , C07D335/06 , C07D339/08 , C07D493/04 106

C07D311/58 , A61K 31/352 , A61K 31/353 , A61K 31/357 , A61K 31/382 , A61K 31/385 , A61K 31/39 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 9/06 , A61P 9/12 , A61P 15/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/28 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D311/92 101 , C07D319/20 , C07D327/06 , C07D335/06 , C07D339/08 , C07D493/04 106 C

審査官引用 (8件)

新規な三環式アミド化合物、その製造方法およびそれらを含有する医薬組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-272750 出願人：アディールエコンパニー
2-アミノメチル-クロマン類
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-312965 出願人：バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
特表平4-503682

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審査官引用 (1件)

European Journal of Pharmacology, 1994, 254, 271-275頁