特許

J-GLOBAL ID：200903043408457609

フリルまたはチエニル置換側鎖を有するタキサン

発明者： ホルトン、ロバート・エイ ,  ナディザデー、ホセイン ,  ビーディガー、ロナルド・ジェイ ,  レンガン、カサリ ,  スズキ、ユキオ ,  タウ、チュンリン ,  チャイ、キ-ビュン ,  イドモウマズ、ハミッド
出願人/特許権者： フロリダ・ステート・ユニバーシティー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-521330
公開番号（公開出願番号）：特表平8-508255
出願日： 1994年03月21日
公開日（公表日）： 1996年09月03日
要約：

【要約】フリルまたはチエニル置換基を含むC13側鎖を有するタキサン誘導体。

請求項（抜粋）：

下記式で示されるタキサン誘導体:[式中、 X1は-OX6、-SX7または-NX8X9; X2は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X3およびX4はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アシル、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール(ただし、R3およびR4の両方がアシルではない); X5は-COX10、-COOX10、-COSX10、-CONX8X10、または-SO2X11; X6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の水溶性を高める官能基; X7はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはスルフヒドリル保護基; X8は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X9はアミノ保護基; X10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X11はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-OX10、または-NX8X14; X14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR1と共にカーボネートを形成; R14aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R10は水素、またはR10と共にオキソを形成; R10aは水素、-OCOR29、ヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはR10と共にオキソを形成; R9は水素、またはR9aと共にオキソを形成; R9aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、またはR9と共にオキソを形成; R7aは水素、またはR7と共にオキソを形成; R7は水素、ハロゲン、保護ヒドロキシ、-OR28、またはR7aと共にオキソを形成; R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6aと共にオキソを形成; R6aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6と共にオキソを形成; R5は水素、またはR5aと共にオキソを形成; R5aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、R5と共にオキソを形成、またはR4およびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R4は水素、R4aと共にオキソを形成、またはR5aおよびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R4aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、-OCOR30、またはR4と共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成; R2は水素、ヒドロキシ、または-OCOR31; R2aは水素、またはR2と共にオキソを形成; R1は水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ; R28は水素、アシル、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の溶解性を高める官能基; R29、R30およびR31はそれぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、単環アリールまたは単環ヘテロアリール; ただし、X3、X4およびX10の少なくとも一つはフリルまたはチエニル;並びにR10aは水素、またはR10と共にオキソを形成;R9aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはアシルオキシ;R7は水素、ハロゲン、-OR28(R28はアシル)、またはR7aと共にオキソを形成;R4aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、-OCOR30(R30はメチル以外)、またはR4と共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成;R2は水素、ヒドロキシ、または-OCOR31(R31はフェニル以外);R1はヒドロキシ以外;またはR14は水素以外。]。

IPC (7件)：

C07D307/00 ,  A61K 31/34 ADU ,  A61K 31/38 ADV ,  C07D407/12 305 ,  C07D409/12 305 ,  C07D305/14 ,  C07D333/20

FI (7件)：

C07D307/00 ,  A61K 31/34 ADU ,  A61K 31/38 ADV ,  C07D407/12 305 ,  C07D409/12 305 ,  C07D305/14 ,  C07D333/20

引用特許：

審査官引用 (14件)

• 特開平3-086860
  
• タキサン誘導体のホスホノオキシメチルエーテル
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-354778   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• タキサン誘導体の新規製造法、かくして得られる新規誘導体及びそれらを含む組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-512841   出願人：ローン-プーラン・ロレ・ソシエテ・アノニム
• 7-ハロ-および7β,8β-メタノ-タキソール、抗新生物剤としての使用およびそれを含有する医薬組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-514312   出願人：ジ・アップジョン・カンパニー
• デオキシタキソール類
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-224911   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• フッソ化されたタキソール類
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-214718   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー
• 特表平7-502982
  
• 新規なフリル及びチエニル置換されたタキサン及びそれらを含有する薬剤組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-276764   出願人：フロリダ・ステイト・ユニバーシティ
• フリルまたはチエニルカルボニル置換タキサンおよびそれを含有する薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-512149   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• C10タキサン誘導体および薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-516328   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• C7タキサン誘導体およびそれを含有する薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-517370   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• C9タキサン誘導体およびそれを含有する薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-520111   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• アミノ置換側鎖を有するタキサン
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-521328   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー
• アルコキシ、アルケンオキシまたはアリールオキシ置換側鎖を有するタキサンおよびそれを含有する薬剤組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-521307   出願人：フロリダ・ステート・ユニバーシティー