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J-GLOBAL ID：201902226335947108   整理番号：19A0780753

抗マラリア化合物および抽出物を同定するための伝統的漢方薬ライブラリーのスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Screening of a library of traditional Chinese medicines to identify anti-malarial compounds and extracts

著者 (6件)： Nonaka Motohiro (National Research Center for Protozoan Diseases, Obihiro University of Agriculture and Veterinary Medicine, Obihiro, Japan) ,  Murata Yuho (National Research Center for Protozoan Diseases, Obihiro University of Agriculture and Veterinary Medicine, Obihiro, Japan) ,  Takano Ryo (National Research Center for Protozoan Diseases, Obihiro University of Agriculture and Veterinary Medicine, Obihiro, Japan) ,  Han Yongmei (National Research Center for Protozoan Diseases, Obihiro University of Agriculture and Veterinary Medicine, Obihiro, Japan) ,  Kabir Md. Hazzaz Bin (National Research Center for Protozoan Diseases, Obihiro University of Agriculture and Veterinary Medicine, Obihiro, Japan) ,  Kato Kentaro (National Research Center for Protozoan Diseases, Obihiro University of Agriculture and Veterinary Medicine, Obihiro, Japan)
資料名： Malaria Journal (Web)  (Malaria Journal (Web))
巻： 17  号： 1  ページ： 244  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7332A  ISSN： 1475-2875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マラリアは世界における主要な感染症である。2015年には,約212万人が感染し,429,000人がこの疾患により殺された。熱帯熱マラリアを引き起こすPlasmodium falciparumは,東南アジアにおけるアルテミシニン(ART)に対して抵抗性になっている。したがって,新しい抗マラリア薬が緊急に必要である。キニーネまたはARTのようないくつかの優れた抗マラリア薬は,天然植物から最初に得られた。したがって,著者らは,抗マラリア効果を有する化合物/抽出物を同定するために,漢方薬(TCMs)を含む天然物ライブラリーをスクリーニングした。著者らは,マラリア増殖阻害アッセイ(GIA),細胞毒性アッセイ,およびマラリアステージ特異的GIAの3つのアッセイを行った。マラリアGIAは天然物の抗マラリア能力と半最大阻害濃度(IC50)を明らかにしたが,マラリアステージ特異的GIAは製品が抗マラリア効果を発揮するマラリアライフサイクルの点を明らかにした。宿主細胞への生成物の毒性を細胞毒性アッセイで評価した。4種の天然化合物(塩化ベルベリン,塩化コプチシン,パルマチン塩化物,およびデヒドロコリダリン硝酸塩)は,P.falciparum 3D7株を用いて,強い抗マラリア効果(IC50<50nM)および低い細胞毒性(細胞生存率>90%)を示した。2つの天然抽出物(Phelllodendi皮質とCoptidis rhizoma)も強い抗プラスモジウム効果(IC50<1μg/ml)と低い細胞毒性(細胞生存率>80%)を示した。これらの天然生成物は,また,マラリアライフサイクルの栄養膜とシゾント段階の間に抗マラリア能力を示した。抗マラリア活性を有する4つの化合物(ベルベリン塩化物,コプチシン塩化物,パルマチン塩化物,およびデヒドロコリダリン酸塩)および2つの抽出物(Phelllodendi皮質およびCoptidis rhizoma)を同定し,いずれもこれまでに報告されていなかった。化合物のIC50値はクロロキンのそれに匹敵し,ピリメタミンのそれより良かった。これらの化合物とTCMsから誘導された抽出物は,潜在的な将来の抗マラリア薬として有望であることを示している。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *スクリーニング ,  Plasmodium falciparum ,  天然材料 ,  マラリア原虫 ,  抗マラリア薬 ,  東南アジア ,  ライフサイクル ,  増殖阻害 ,  *マラリア ,  *漢方製剤 ,  細胞毒性 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン ,  酸素複素環化合物 ,  ピリジニウム ,  プロトベルベリンアルカロイド ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： 抗マラリア活性 ,  *抽出物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗マラリア薬 ,  薬物スクリーニング ,  伝統的漢方薬 ,  Plasmodium falciparum

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： クロロキン ,  ベルベリン

引用文献 (19件)：

• World malaria report 2016; 2016; CR1; citation_publisher=World Health Organization
• Lancet; A large focus of naturally acquired Plasmodium knowlesi infections in human beings; B Singh, L Kim Sung, A Matusop, A Radhakrishnan, SSG Shamsul, J Cox-Singh; 363; 2004; 1017-1024; 10.1016/S0140-6736(04)15836-4; citation_id=CR2
• Cell; Artemisinin: discovery from the Chinese herbal garden; LH Miller, X Su; 146; 2011; 855-858; 10.1016/j.cell.2011.08.024; citation_id=CR3
• Cold Spring Harb Perspect Med; Antimalarial drug resistance: a threat to malaria elimination; D Menard, A Dondorp; 7; 2017; 025619; 10.1101/cshperspect.a025619; citation_id=CR4
• ChemMedChem; Malaria chemotherapeutics part I: history of antimalarial drug development, currently used therapeutics, and drugs in clinical development; M Schlitzer; 2; 2007; 944-986; 10.1002/cmdc.200600240; citation_id=CR5

タイトルに関連する用語 (6件)： マラリア ,  抽出物 ,  同定 ,  漢方薬 ,  ライブラリー ,  スクリーニング