特許
J-GLOBAL ID:202103001982122934

ペプチドオリゴヌクレオチドコンジュゲート

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (5件): 山本 秀策 ,  森下 夏樹 ,  飯田 貴敏 ,  石川 大輔 ,  山本 健策
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2017-560238
特許番号:特許第6954843号
出願日: 2016年05月19日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式I: のペプチド-オリゴヌクレオチド-コンジュゲートまたはその製剤的に許容可能な塩であ って、 式中、A’が、-NHCH2C(O)NH2、-N(C1-6-アルキル)CH2C(O )NH2、 から選択され、 式中、R5が、-C(O)(O-アルキル)x-OHであり、式中、xが、3〜10であ り、それぞれのアルキル基が、出現ごとに独立してC2-6-アルキルであり、またはR 5が、-C(O)C1-6アルキル、トリチル、モノメトキシトリチル、-(C1-6- アルキル)R6、-(C1-6ヘテロアルキル)-R6、アリール-R6、ヘテロアリー ル-R6、-C(O)O-(C1-6アルキル)-R6、-C(O)O-アリール-R6 、-C(O)O-ヘテロアリール-R6、及び から選択され; 式中、R6が、OH、SH、及びNH2から選択され、またはR6が、O、S、またはN Hであり、固体支持体に共有結合され; それぞれのR1が、OH及び-NR3R4から独立して選択され、式中、それぞれのR3 及びR4が、出現ごとに独立して-C1-6アルキルであり; それぞれのR2が、H、核酸塩基、及び化学的保護基で官能化された核酸塩基から独立し て選択され、式中、前記核酸塩基が、出現ごとに独立してピリジン、ピリミジン、トリア ジナン、プリン、及びデアザ-プリンから選択されるC3-6複素環式環を含み; zが、8〜40であり; E’が、H、-C1-6アルキル、-C(O)C1-6アルキル、ベンゾイル、ステアロ イル、トリチル、モノメトキシトリチル、ジメトキシトリチル、トリメトキシトリチル、 から選択され、 式中、Qが、-C(O)(CH2)6C(O)-または-C(O)(CH2)2S2(C H2)2C(O)-であり、 R7が、-(CH2)2OC(O)N(R8)2であり、式中、R8が、-(CH2)6 NHC(=NH)NH2であり、 R11が、OH及び-NR3R4から選択され、式中、Lが、アミド結合によってJのカ ルボキシ末端に共有結合され、Lが、-NH(CH2)1-6C(O)-、-NH(CH 2)1-6C(O)NH(CH2)1-6C(O)-、及び から選択され; tが、4〜9であり; それぞれのJが、出現ごとに独立してシステイン及びアルギニンから選択され、 ここで、2個以上のアミノ酸側鎖基が、出現ごとに独立して硫黄を含み、ここで、2個の前記硫黄原子が、これらが結合される原子とともに、構造 を形成し;式中、dが、0または1であり、Mが、
IPC (6件):
A61K 47/62 ( 201 7.01) ,  C07K 4/00 ( 200 6.01) ,  A61P 21/04 ( 200 6.01) ,  A61P 31/12 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/675 ( 200 6.01)
FI (6件):
A61K 47/62 ZNA ,  C07K 4/00 ,  A61P 21/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 31/04 ,  A61K 31/675
引用特許:
審査官引用 (4件)
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引用文献:
審査官引用 (4件)
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