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J-GLOBAL ID：200903041286361777

α4介在細胞接着阻害剤

Inventor： イラ・サーカー ,  クリスジャン・エス・グドマンドソン ,  リチャード・マーティン
Applicant, Patent owner： 田辺製薬株式会社
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000540111
Publication number (International publication number)：2002509131
Application date： Jan. 19, 1999
Publication date： Mar. 26, 2002
Summary：

【要約】本発明は、有効成分として下記式(I):【化1】(式中、環Aは芳香族環、複素環;Qは結合手、カルボニル、低級アルキレン、低級アルケニレン、-O-低級アルキレン-、等;nは0、1、2;Zは酸素または硫黄;Wは酸素、硫黄、-CH=CH-、-NH-または-N=CH-;R1、R2、R3は同一または異なって水素原子、ハロゲン、水酸基、置換または非置換低級アルキル、置換または非置換低級アルコキシ、置換または非置換アミノ等;R4はテトラゾリル、カルボキシル、アミドまたはエステル;R5は水素原子、ニトロ、アミノ、水酸基、低級アルカノイル、低級アルキル等;R6は(a)置換または非置換フェニル、(b)置換または非置換ピリジル、(c)置換または非置換チエニル、(d)置換または非置換ベンゾフラニル等から選ばれる基)で示される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含有することを特徴とする医薬組成物に関する。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】(式中、環Aは芳香族炭化水素環あるいは複素環; Qは結合手、カルボニル基、水酸基またはフェニル基で置換されていてもよい低級アルキレン基、低級アルケニレン基、または-O-(低級アルキレン)-基; nは0、1または2の整数; Wは酸素原子、硫黄原子、-CH=CH-基または-N=CH-基; Zは酸素原子または硫黄原子; R1、R2およびR3は同一または異なって下記の群から選ばれる基: a)水素原子、 b)ハロゲン原子、 c)置換または非置換低級アルキル基、 d)置換または非置換低級アルコキシ基、 e)ニトロ基、 f)置換または非置換アミノ基、 g)カルボキシル基、またはそのアミドまたはエステル、 h)シアノ基、 i)低級アルキルチオ基、 j)低級アルカンスルホニル基、 k)置換または非置換スルファモイル基、 l)置換または非置換アリール基、 m)置換または非置換複素環基、および n)水酸基または、R1、R2およびR3のうち2つはその末端で互いに結合して低級アルキレンジオキシ基を形成してもよく; R4はテトラゾリル基、カルボキシル基またはそのアミドまたはエステル; R5は下記の群から選ばれる基: a)水素原子、 b)ニトロ基、 c)置換または非置換アミノ基、 d)水酸基、 e)低級アルカノイル基、 f)置換または非置換低級アルキル基、 g)低級アルコキシ基、 h)ハロゲン原子、および i)2-オキソピロリジニル基; R6は下記の群から選ばれる基: a)置換または非置換フェニル基、および b)置換または非置換ヘテロアリール基;但し、環Aがベンゼン環のときは、該環の3位および5位、あるいは2位および4位はメチル基で置換されない)、で示される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。

IPC (54)：

C07C233/87 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/277 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/54 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/63 ,  C07C335/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/02 ,  C07D241/24 ,  C07D257/02 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D491/113

FI (55)：

C07C233/87 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/277 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/54 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/63 ,  C07C335/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 Z ,  C07D233/02 ,  C07D241/24 ,  C07D257/02 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/12 Z ,  C07D295/12 A ,  C07D295/18 A ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D491/113

F-Term (143)：

4C023EA15 ,  4C023FA03 ,  4C033AC08 ,  4C033AD03 ,  4C033AD08 ,  4C033AD16 ,  4C033AD17 ,  4C033AD18 ,  4C037PA09 ,  4C050AA04 ,  4C050BB07 ,  4C050CC17 ,  4C050EE01 ,  4C050FF01 ,  4C050GG01 ,  4C050HH01 ,  4C054AA02 ,  4C054CC02 ,  4C054DD01 ,  4C054EE03 ,  4C054EE12 ,  4C054FF01 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA03 ,  4C055BA06 ,  4C055BA08 ,  4C055BA16 ,  4C055BA33 ,  4C055BA39 ,  4C055BA52 ,  4C055BB02 ,  4C055BB04 ,  4C055BB11 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA06 ,  4C055CA08 ,  4C055CA16 ,  4C055CA33 ,  4C055CB02 ,  4C055CB04 ,  4C055CB11 ,  4C055DA01 ,  4C055DA06 ,  4C055DA16 ,  4C055DA52 ,  4C055DA58 ,  4C055DB02 ,  4C055DB04 ,  4C055DB11 ,  4C055FA01 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC01 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056EA01 ,  4C056EA04 ,  4C056EB01 ,  4C056EC08 ,  4C056EC12 ,  4C056ED01 ,  4C056FA03 ,  4C056FA08 ,  4C056FB01 ,  4C056FC01 ,  4C062FF90 ,  4C069AA02 ,  4C069AA05 ,  4C069AB12 ,  4C069AC05 ,  4C069AC07 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BA06 ,  4C086BA08 ,  4C086BB02 ,  4C086BC07 ,  4C086BC17 ,  4C086BC21 ,  4C086BC42 ,  4C086BC48 ,  4C086BC50 ,  4C086BC67 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086BC88 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC41 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206GA07 ,  4C206GA37 ,  4C206HA22 ,  4C206HA30 ,  4C206JA11 ,  4C206JA13 ,  4C206JA19 ,  4C206JA74 ,  4C206KA01 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB15 ,  4C206ZC35 ,  4C206ZC41 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB20 ,  4H006AB24 ,  4H006AB26 ,  4H006AB27 ,  4H006AC53 ,  4H006AC56 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM10 ,  4H006BM30 ,  4H006BM71 ,  4H006BM72 ,  4H006BM73 ,  4H006BN10 ,  4H006BN30 ,  4H006BP30 ,  4H006BR60 ,  4H006BS10 ,  4H006BT12 ,  4H006BT32 ,  4H006BU32 ,  4H006BU48 ,  4H006BV72 ,  4H006RA22 ,  4H006RA38 ,  4H006TA02

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (10)

• フェニルアラニン誘導体
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2000-527558   Applicant：セルテック・セラピューティクス・リミテッド
• VLA-4仲介性白血球付着を阻害する置換フェニルアラニン型化合物
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2000-505186   Applicant：エラン・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド, アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレーション
• 細胞接着阻害薬としての複素環アミド化合物
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平11-500934   Applicant：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド
• 細胞接着阻害薬としてのビアリールアルカン酸類
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平11-500938   Applicant：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド
• 尿素誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平8-237543   Applicant：藤沢薬品工業株式会社
• 新規なアラニン誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平7-270665   Applicant：わかもと製薬株式会社
• エンドセリン阻害剤としてのN-アロイルアミノ酸アミド
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-531452   Applicant：ノバルティス・アクチエンゲゼルシャフト
• 新規1,3-ジアルキルウレア誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平7-320253   Applicant：参天製薬株式会社
• 特開平4-275265
  
• 特開平3-101685