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J-GLOBAL ID：201102299728370039   整理番号：11A0158557

テルミサルタンの特異な「デルタロック」構造はアンジオテンシンII 1型受容体へのその最強の結合親和性に関わる

Unique “delta lock” structure of telmisartan is involved in its strongest binding affinity to angiotensin II type 1 receptor

著者 (16件)： OHNO Kazuki (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  AMANO Yasushi (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  KAKUTA Hirotoshi (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  NIIMI Tatsuya (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  TAKAKURA Shoji (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  ORITA Masaya (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  MIYATA Keiji (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  SAKASHITA Hitoshi (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  TAKEUCHI Makoto (Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc., Tsukuba, JPN) ,  KOMURO Issei (Dep. of Cardiovascular Medicine, Osaka Univ. Graduate School of Medicine, Suita, JPN) ,  HIGAKI Jitsuo (Dep. of Integrated Medicine and Informatics, Ehime Univ. Graduate School of Medicine, Toon, JPN) ,  HORIUCHI Masatsugu (Dep. of Molecular Cardiovascular Biology and Pharmacology, Ehime Univ. Graduate School of Medicine, Toon, JPN) ,  KIM-MITSUYAMA Shokei (Dep. of Pharmacology and Molecular Therapeutics, Kumamoto Univ. Graduate School of Medical Sciences, Kumamoto, JPN) ,  MORI Yutaka (Div. of Diabetes and Endocrinology, Dep. of Internal Medicine, Jikei Univ. Daisan Hospital, Komae, JPN) ,  MORISHITA Ryuichi (Dep. of Clinical Gene Therapy, Osaka Univ. Graduate School of Medicine, Suita, JPN) ,  YAMAGISHI Sho-ichi (Dep. of Pathophysiology and Therapeutics of Diabetic Vascular Complications, Kurume Univ. School of Medicine, Kurume ...)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 404  号： 1  ページ： 434-437  発行年： 2011年01月07日 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アンジオテンシンII 1型受容体(AT1受容体)ブロッカー(ARBs)は,最も普通の降圧剤の一つである。ARBsによる血圧(BP)のコントロールは,今では高血圧患者の臓器保護の治療標的である。最近のメタ分析は,テルミサルタンが本態性高血圧患者でBP低下に対し最も強力なARBである可能性を示す。しかしながら,テルミサルタンとAT1受容体との,どの分子的相互作用が,その最強のBP低下活性を説明するかは,不明のままである。この問題に答えるため,通常用いられるARBsとAT1受容体の間の相互作用に対するモデルを作り,テルミサルタンのドッキングモデルと他のARBsのそれと比較した。テルミサルタンは,その遠位ベンズイミダゾール部分により,AT1受容体に対し特異な結合様式を示した。この特異な部分は,テルミサルタンのAT1受容体に対に対する,最も高い分子親油性,最大の体積分布および最強の結合親和性を説明した。更に,テルミサルタンは,特異な「デルタロック」構造を介し,AT1受容体に強く結合することを見出した。この研究は,その「デルタロック」構造により,テルミサルタンは,高血圧患者で心血管疾患を止めるため他のARBsより優れていることを示す。Copyright 2011 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *AT1受容体 ,  アンギオテンシンII ,  保護作用 ,  薬理作用 ,  メタ分析 ,  分子間相互作用 ,  *親和性 ,  心血管疾患 ,  高血圧症 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  アンギオテンシン拮抗薬
準シソーラス用語： *結合親和性 ,  臓器保護作用 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  情報処理一般  (JE15010U)

物質索引 (1件)： テルミサルタン

タイトルに関連する用語 (6件)： テルミサルタン ,  デルタ ,  ロック ,  アンジオテンシンII ,  受容体 ,  結合親和性