特許

J-GLOBAL ID：200903033057032244

HVIプロテアーゼ阻害剤、これを含有する組成物、これらの医薬的使用及びこれらの合成のための物質

発明者： キャナン・コック,スタシー・エス ,  アレキサンダー,ザレス・エヌ ,  バービアン,マーク・アール ,  ボルトン,ゲイリー・エル ,  ボイヤー,フレドリック・イー,ジュニア ,  バーク,ベンジャミン・ジェイ ,  ホラー,トッド・ピー ,  ジェウェル,タニャ・エム ,  ジョシュラ,ヴァラ・プラサド・ベンカタ・ナゲンドラ ,  クケラ,デビッド・ジェイ ,  リントン,マリア・エイ ,  マチャク,ジェフ・ジェイ ,  ミッチェル,レナート・ジェイ,ジュニア ,  マーフィー,シーン・ティー ,  レイク,シーグフリード・エイチ ,  スカリズキー,ドナルド・ジェイ ,  タトロック,ジョン・エイチ ,  バーニー,マイケル・ディー ,  バージル,スコット・シー ,  ウィーバー,ステファン・イー ,  ウォーランド,ステファン・ティー ,  メルニック,マイケル
出願人/特許権者： アグロン・ファーマシュウティカルズ・インコーポレーテッド
代理人 (6件)： 社本 一夫 ,  増井 忠弐 ,  小林 泰 ,  千葉 昭男 ,  富田 博行 ,  泉谷 玲子
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-503612
公開番号（公開出願番号）：特表2004-534061
出願日： 2002年06月11日
公開日（公表日）： 2004年11月11日
要約：

【化1】HIVプロテアーゼの生物学的活性を好都合に阻害又は遮断する、式の可変基が本明細書中で定義される通りの式(I)の化合物が開示される。これらの化合物、並びにこれらの化合物を含有する医薬粗製物は、HIVウイルスに感染した患者又は宿主を治療するために有用である。このような化合物を調製するための中間体及び合成方法も更に記載される。

請求項（抜粋）：

以下の式I:

IPC (33件)：

C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D263/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

FI (34件)：

C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 111 ,  A61P43/00 123 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D263/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Fターム (85件)：

4C033AB06 ,  4C033AB17 ,  4C033AB20 ,  4C033AD06 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C034AN03 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE01 ,  4C056BA13 ,  4C056BB02 ,  4C056BC05 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC51 ,  4C063CC62 ,  4C063CC73 ,  4C063CC75 ,  4C063CC76 ,  4C063CC79 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063CC94 ,  4C063CC95 ,  4C063DD03 ,  4C063DD04 ,  4C063DD06 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD17 ,  4C063DD22 ,  4C063DD26 ,  4C063DD41 ,  4C063DD52 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C069AA20 ,  4C069AB09 ,  4C069BC01 ,  4C069BC12 ,  4C069BD06 ,  4C084AA19 ,  4C084AA23 ,  4C084AA24 ,  4C084NA05 ,  4C084NA14 ,  4C084ZB072 ,  4C084ZB322 ,  4C084ZB332 ,  4C084ZC202 ,  4C084ZC552 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC07 ,  4C086BC10 ,  4C086BC30 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086BC84 ,  4C086BC88 ,  4C086GA02 ,  4C086GA03 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC55 ,  4C204BB01 ,  4C204CB01 ,  4C204DB26 ,  4C204EB02 ,  4C204FB20 ,  4C204GB01

引用特許：

審査官引用 (10件)

• 抗エイズ薬製剤およびその製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-291905   出願人：株式会社ジャパンエナジー
• 新規なジペプチド化合物又はその薬理的に許容される塩及びその医薬用途
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-185631   出願人：株式会社ジャパンエナジー
• ペプチド様化合物又はその薬理的に許容される塩
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-090011   出願人：株式会社ジャパンエナジー
• アスパラギン誘導体およびその用途
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-159678   出願人：武田薬品工業株式会社
• 新規なジペプチド化合物又はその薬理的に許容される塩及びその医薬用途
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-281415   出願人：株式会社ジャパンエナジー
• HIVプロテアーゼ阻害剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平3-348705   出願人：株式会社日鉱共石
• β-アミノ-α-ヒドロキシカルボン酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-021385   出願人：三共株式会社
• AHPBA構造含有ジペプチド化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-055243   出願人：三共株式会社
• AHPBA構造含有ジペプチド化合物を有効成分とする医薬
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-242988   出願人：三共株式会社
• HIVプロテアーゼ阻害物質
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-511006   出願人：アグーロンファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド

引用文献：

審査官引用 (5件)

• Allylic Alcohols via Catalytic Asymmetric Epoxide Rearrangement
• Practical synthesis of Boc and Fmoc protected 4-fluoro and 4-difluoroprolines from trans-4-hydroxypr
• Optically active 4-oxaproline derivatives: new useful chiral synthons derived from serine and threon
• Synthesis of dipeptide 4-nitroanilides containing non-proteinogenic amino acids
• メルクマニュアル 第17版 日本語版, 19991210, pp 1315-1326